吲哚类药物及其类似物的合成研究

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天然生物活性物质及其类似物的合成是发现新药的重要途径.吲哚衍生物是一类具有重要生物活性的化合物,例如5-羟色胺(5-hydroxytriptamine,5-HT)是一种具有抗周期性偏头痛的活性物质.目前,不少5-羟色胺类似物正在研究之中,其目的是寻找更好的5-HT<,1D>受体激动剂而用于治疗周期性偏头痛药物.通过研究,完成了5-10的合成,五步反应总收率为51.2﹪.10~13的合成使用了新的两相Fischer吲哚合成法,该合成方法未见文献报导.从已有的试验结果表明,反应产率较传统Fischer吲哚合成法有一定提高(约40~50﹪).
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