阿维菌素作为一类重要的十六元大环内酯抗生素,因具有活性高、活性谱广、选择性强和低毒安全等特点,已成为一种广泛应用于农、林和养殖业的高效生物源杀虫、杀螨剂。但随着长期及不合理使用,害虫抗性的提高,阿维菌素用药量的不断增加,同时因其自身理化性质的不稳定,使得阿维菌素合理的结构改造非常必要。本论文在阿维菌素C4"位和C4’位进行了衍生物合成,得到化合物54个,并以朱砂叶螨（Tetranychus cinnabarinus）、小菜蛾（Plutella xylostella）、松材线虫（Bursaphelenchus xylophilus）为供试生物,对得到的化合物活性进行了系统测定。1、将阿维菌素C4"位羟基和单糖阿维菌素C4’位羟基经氧化,C4’’=NH2同步还原反应合成4’’-epi-NH₂阿维菌素B1a（5）和4’-epi-NH2阿维菌素B1a（5）活性先导化合物。根据类同合成法和亚结构连接法原理,合成了阿维菌素磺酰胺系列衍生物34个,α-氨基酸介导的乙酰胺基阿维菌素系列衍生物18个,并通过液-质联用（LC-MS）和核磁共振氢谱（1H NMR）等方法进行结构表征和确认;采用浸叶饲喂法、浸渍法、浸叶法分别对小菜蛾、松材线虫、朱砂叶螨进行室内活性测定。2、阿维菌素磺酰胺系列衍生物对松材线虫表现出了良好的杀虫活性,对朱砂叶螨、小菜蛾表现出中等和偏差的生物活性。4’-甲基磺酰胺阿维菌素对松材线虫活性LC50为0.58mg/L,与阿维菌素活性相当,4’-乙基磺酰胺阿维菌素对松材线虫活性LC50为0.77 mg/L,仅次于4’-甲基磺酰胺阿维菌素。磺酰胺系列衍生物表现出相似的构效关系,在阿维菌素磺酰胺6a⁶q和单糖阿维菌素磺酰胺12a¹2q两系列化合物中,烷基链和杂环取代基团化合物活性明显优于其他化合物,烷基链增大不利于活性提高,当R1为固定基团苯基时,其上不同取代基R2变化与活性紧密相关,但无明显规律,苯环上含甲基、乙基、异丙基等给电子基团活性明显高于苯环上未取代和含其他吸电子基团（卤素、硝基）化合物,但当苯环上含甲氧基时,杀虫活性明显提高。3、阿维菌素乙酰氨基酸系列衍生物杀虫、杀螨活性明显高于单糖系列阿维菌素乙酰氨基酸衍生物2⁴倍,阿维菌素C4"-NH2引入N-乙酰甘氨酸表现出良好的杀线虫活性,对线虫活性LC50为0.78 mg/L,与阿维菌素活性相当。氨基酸侧链增大,活性逐渐下降。说明取代基链长度和取代基体积大小影响化合物与阿维菌素受体-谷氨酸门控的氯离子通道结合,当目标化合物取向柔性、构型与体积平衡时,才能达到较好的杀螨活性。本论文的研究工作为进一步设计合成新的具有较高杀虫活性的阿维菌素类衍生物提供了一定的理论依据和实验依据。