口服结肠靶向给药系统是通过药物传递技术,使药物口服后,在上消化道不释放,将药物运送到人体回盲部后开始崩解或蚀解并释放出来,从而使药物在人体大肠发挥局部或全身治疗作用。本课题针对溃疡性结肠炎(UC),选择了临床灌肠给药治疗UC效果较好的康复新液进行探讨,分别对pH依赖和酶依赖两种靶向给药系统的制备及评价进行了研究,制备得具有较好结肠定位释药的靶向制剂。 根据药物性质,对药材进行乙醇回流提取,通过试验筛选出最佳提取工艺条件,对半成品制定了质量控制标准。通过体外模拟胃肠道试验,及灌肠给药与口服普通制剂给药的药效学试验,证明康复新普通制剂在胃肠道环境中,其主要成分会被破坏,无法口服到达结肠病变部位进行治疗,局部给药能使药物发挥较好的疗效。 将康复新提取物制备微丸,通过试验筛选,确定了素丸的制备工艺。对pH依赖和酶依赖两种口服结肠靶向释药系统进行研究,分别筛选出合适的靶向包衣辅料,并确定包衣工艺,将微丸分装胶囊。通过体外溶解性试验与体内转运试验对制剂进行评价,结果表明,制剂基本达到结肠定位释放效果。 运用氨基酸自动分析仪,对制剂中所含氨基酸进行了全面分析,为制剂的质量控制提供了依据。