含氮杂环化合物在自然界中普遍存在,也是当今医药、农药等各个领域发展的主体。许多中草药的有效成分生物碱都是含氮杂环化合物,其类似生物体内的生物碱,使其对靶标具有高度的专一性,并具有极好的环境相容性,具有抗菌、抗肿瘤、抗病毒、抗疟疾等多种药物活性。高通量筛选技术的产生、人类基因组测序方法的发展及生物化学基因组学一系列现代化新型科学技术使高效率的建立具有多样性骨架和立体构造复杂的“类天然产物”化合物数据库的需求变得异常迫切。“类天然产物”化合物库多取向的的合成及各种生物活性测试研究将会使合成药物研发和有机反应方法论发生质的飞跃。有机合成化学家们合成有机小分子化合物一般用两种经典的方法:第一种是目标化合物导向合成;第二种是多样性小分子导向合成。哈佛大学教授在上世纪提出了目标化合物导向合成,其实施一般以一个复杂有机分子作为目标化合物,采用逆向合成分析法,由最复杂筛选至最简单,从而推出起始原料来进行实验。本文采用了第一种目标化合物导向合成方法。论文主要分为两大部分:第一部分:主要对几类药物中间体的研究进展进行综述:本文主要介绍了含氮杂环化合物、手性化合物以及环丙基化合物在国内外的研究和发展情况;主要探讨了哌嗪类、哌啶类、吡啶类、咪唑类以及环丙烷类化学中间体的应用与发展前景;全面研究了手性药物的来源、诸多用途和手性药物的拆分方法。第二部分:本文主要阐述了三种药物中间体的性质以及分析表征方法,且制备合成了三种药物中间体,即4,7-二氮杂螺[2.5]辛烷-7-甲酸叔丁酯、(R)-1-叔丁氧羰基-3-苄基-3-甲酸哌啶和环丙磺酰胺,并用熔点测试、~1HNMR和MS确定了合成产物的结构。本文对目标产物TTBE、RBPA和CSD的合成工艺进行全面研究,创新了合成工艺路线,改进了工业化的反应条件,确定了最佳的合成方法。选取的原料廉价易得、操作工艺简单、反应条件温和且易于控制、成本低廉;避免了苛刻的设备要求条件,常温下性质不稳定、价格昂贵、安全性差的原料;得到的终产物产率高,性状优良,纯度高;具有广大的工业化应用前景。