蜂胶脂质体的制备及其对高血糖小鼠降糖作用的研究

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蜂胶的主要药物成分是具有不稳定性的黄酮类化合物,具有抗氧化、抗肿瘤、增强免疫、治疗糖尿病等广泛的生物学作用。但其味苦及其不稳定性的特点大大限制了其在医药领域的应用。脂质体是一种药物新型剂,作为药物载体具有靶向、高效、缓释、副作用小等特点,已被广泛应用于医药领域。因此本实验旨在研究蜂胶脂质体的制备方法、冻干前后的理化性质及其降血糖作用,并从细胞凋亡方面研究蜂胶的降血糖机制。其主要结论如下:采用薄膜—超声法制备蜂胶脂质体,其最佳制备工艺:卵磷脂-蜂胶醇提物比10,卵磷脂-胆固醇比3,旋转蒸发温度40℃,表面活性剂-卵磷脂比0.4。在此条件下可得到包封率高达90.69%,K_E值为9.70%的蜂胶脂质体。对冻干前后蜂胶脂质体的理化性质和稳定性进行了考察,包括粒径分布、包封率、K_E值、Zeta电位、pH值和储藏稳定性等,表明冻干后脂质体能基本保持原来的性质。稳定性结果表明,冻干态蜂胶脂质体能够提高脂质体的稳定性。以蜂胶脂质体的高,中,低剂量和蜂胶醇提物给正常小鼠和高血糖小鼠灌胃,结果如下:1)连续灌胃4周,蜂胶脂质体的高、中、低剂量和蜂胶醇提物对正常小鼠体重、血糖和血清胰岛素均无显著影响,能显著提高正常小鼠的糖耐量、增加肝糖原的含量。2)蜂胶脂质体高、中、低剂量和蜂胶醇提物连续灌胃高血糖小鼠4周,与模型对照组相比,蜂胶脂质体可减缓高血糖小鼠体重下降的趋势,降低高血糖小鼠的血糖值,提高糖耐量和增加肝糖原的含量,对高血糖小鼠氧化损伤具有抵抗能力,可增加高血糖小鼠胰岛素的含量;在蜂胶黄酮含量相同的情况下,蜂胶脂质体与蜂胶醇提物相比效果更佳。3)蜂胶脂质体和蜂胶醇提物灌胃4周后,与模型对照组相比,蜂胶脂质体组和蜂胶醇提物组小鼠胰腺Bcl-2/Bax mRNA比值上升,有效抑制了细胞凋亡;且在蜂胶黄酮含量相同的情况下,蜂胶脂质体与蜂胶醇提物相比效果更明显。
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