桃儿七(Sinopodophyllumemodi(Wall.)Ying),小檗科植物，作为一种传统中药被广泛用于治疗肿瘤和多种疣症。4-demethylepipodophyllotoxin7-O-β-D-glucopyranoside(4DPG)和4-demethylpicro-podophyllotoxin7-O-β-D-glucopyranoside(4DPG)是从植物桃儿七根茎中分离的两种新的鬼臼毒素糖苷类衍生物。本研究是在前期研究的基础上，利用人类肝癌细胞系HepG2，对其抗肿瘤活性、结构与活性关系以及其代谢的分子机制进行了初步探索。 经过MTT比色法分析和细胞形态学观察，发现4DPG和4DPG在1μM时对HepG2细胞具有很强的抗肿瘤活性，其细胞毒性具有一定的剂量和时间依赖效应。通过流式细胞术证明4DPG和4DPG在1μM时能引起HepG2细胞G2/M期阻滞，并且其诱导细胞凋亡比例随着时间延长增加。DNA电泳结果显示4DPG和4DPG在1μM处理HepG2细胞48h时出现DNAladder。Westernblot检测凋亡相关蛋白，发现Bax/Bcl-2的比例上调。荧光素酶活性和RT-PCR实验结果表4DPG和4DPG在1μM可以诱导CYP3A4的表达，并且4DPG和4DPG的代谢可能是通过PXR-CYP3A4通路来进行的。 总的来说，我们的研究结果表明，4DPG和4DPG在1μM对HepG2细胞具有很好的抗肿瘤活性，并且可以诱导其发生凋亡；而其诱导细胞凋亡可能是与Bax/Bcl-2比例的上调有关；并且4DPG和4DPG可以诱导CYP3A4的表达，并且可能通过PXR-CYP3A4通路来代谢；4DPG和4DPG的活性没有较大差异，关于4DPG和4DPG抗肿瘤活性的机理、构效关系和代谢的分子机制还需要进一步的深入研究。