目的:炎症是指持续感染或健康组织内免疫反应失调引起的一系列生理反应,参与多种疾病的病理过程。天然植物特别是传统中药在临床上治疗炎症相关的疾病中有重要的地位。阐明其中的抗炎活性成分有重要意义。前人研究发现,药用植物中萜类化合物资源丰富,是这些植物具有抗炎活性的重要物质基础,同时也是开发源于中草药的抗炎新药的重要源泉。本文基于中药中萜类化合物的抗炎活性的重要性,对课题组在前期研究中积累的大量萜类化合物的抗炎活性进行研究（包括来源于齿叶玄参的环烯醚萜苷及衍生物、二萜类化合物和来源于枇杷叶中的三萜类化合物）,以期探讨它们的抗炎活性和构效关系和初步的作用机制。方法:对来源于齿叶玄参的环烯醚萜苷及衍生物、二萜类化合物主要采用LPS刺激THP-1细胞炎症模型进行抗炎活性研究,具体如下:样本预处理1小时后,LPS刺激THP-1细胞不同时间,PCR法检测其对IL-1βm RNA表达的变化;ELISA法检测炎症因子IL-6,TNF-α和IL-8的表达;Western Blotting法寻找化合物抗炎作用的蛋白靶标;并在293T细胞中,用报告基因法检测化合物对NF-κB活性的影响。对来源于枇杷叶中的三萜类化合物主要考察其对肺部炎症的作用,具体如下:建立小鼠气管滴注LPS的急性肺损伤模型,通过检测肺组织的病理损伤和BALF中各类指标,在此模型上验证枇杷叶提取物的体内抗炎效果,并比较三萜含量不同的提取物对该模型作用的差异。结果:从60个齿叶玄参来源的萜类化合物中,我们筛选到ZH121117,ZH121120,ZH121123与ZH12167四个抗炎活性良好的化合物。ZH121117,ZH121120与ZH121123显著抑制IL-6的产生,其IC₅₀分别为16.98μM,8.12μM,2.17μM;这三个化合物对TNF-α同样有很强的抑制活性,IC₅₀分别是6.90μM,8.90μM,38.13μM。其中作用最好的化合物ZH12167对IL-1βm RNA表达的抑制率高达93.0%;剂量依赖地抑制IL-1β和IL-6的表达且其IC₅₀分别为21.13μM和10.45μM。对ZH12167开展机制研究,发现其在THP-1细胞中抑制JNK的磷酸化从而抑制STAT3磷酸化。在对枇杷叶三萜成分的研究中,发现枇杷叶三萜酸提取物能有效抑制ALI小鼠的肺部炎症,减少单核炎性细胞浸润和肺泡间隔增厚现象,且混合物状态下效果优于单一三萜酸,如熊果酸。结论:经本文研究,我们筛选出三个具有抗炎效果的梓醇衍生物,构效关系分析发现梓苷和胡黄连苷II通过6位酚羟基引入非极性基团的化合物可以增加其抗炎活性。发现二萜化合物ZH12167是齿叶玄参中的抗炎活性成分,且可通过JNK/STAT3通路来抑制炎症。枇杷叶中的总三萜成分能有效抑制ALI小鼠的肺部炎症,提高枇杷叶三萜成分含量对其抗炎效果有益,为临床治疗急性肺损伤患者提供了新思路。齿叶玄参和枇杷叶中萜类化合物的活性筛选对开发抗炎萜类药物有借鉴价值;这些成分可作为先导化合物或筛选出具有生物活性且毒副作用小的新药。