第一部分培哚普利叔丁胺盐的制备培哚普利(Perindopril),作为无巯基的ACE抑制剂,主要用于治疗原发性高血压与心力衰竭,1989年在法国首次上市。它不仅具有其他ACE抑制剂的优点,而且作用时间长,副作用小,耐受性好,具有良好的市场前景。目前国内还没有培哚普利的工业化生产工艺,开发其高效率低污染的合成工艺十分必要。本文以N-[(S)-1-(乙氧羰基)丁基]-(S)-丙氨酸和(2S,3aS,7aS)-八氢吲哚-2-羧酸为原料,用氯甲酸甲酯将N-[(S)-1-(乙氧羰基)丁基]-(S)-丙氨酸的氨基保护,经亚硫酰氯活化,与(2S,3aS,7aS)-八氢吲哚-2-羧酸反应,再与叔丁胺成盐,最终制得培哚普利叔丁胺盐,产物经NMR和HPLC确认、检测纯度。该合成工艺操作简单,成本低,环境污染小,产物纯度高,适合工业化生产。第二部分氧化氯化法提高甲苯氯化产品的对位选择性本文采用在溶剂中间接氧化氯化的方法制备对氯甲苯,研究了氯化过程中氧化剂、氯化剂、溶剂、氧化剂的量、反应时间、反应温度等因素的影响。结果表明,过硫酸氢钾-氯化锂是所研究范围内最好的甲苯氧化氯化体系。在最佳反应条件下,甲苯转化率达到100%,对氯甲苯占总氯化产物的比例为75%。