1,2,4-三唑[3,4-a]并异喹啉是一类重要的有机分子,吸引了合成和药物化学家们的兴趣。例如,它们通常具有抗炎活性、抗病毒活性、部分衍生物已被用作有效治疗冠状动脉的心血管药物,也是活性几乎等同于异烟酰肼或烟肼酰胺的单胺氧化酶抑制剂。合成1,2,4-三唑[3,4-a]并异喹啉类衍生物的传统方法所需要的条件比较复杂,产率不高,副产物较多,底物的适用性也有限。而据我们所知,目前尚未有文献报道以三唑和丙二腈、氰基乙酸乙酯等为原料在铜催化条件下来合成1,2,4-三唑并异喹啉类化合物。众所周知,杂环烯酮缩胺是构建杂环化合物的一种重要的合成子,而未见有报道研究用杂环烯酮缩胺作为新配体来参与铜催化的偶联反应。近年来,很多小组致力于利用铜催化来完成芳基卤化物与亲核试剂的偶联以及芳基C-C和C-杂原子键的高效偶联。在这个过程中,配体的识别和确认在改善反应效率和应用范围上发挥了非常重要的作用。因此,依然有必要去探索具有广阔应用范围而且能进一步提高铜催化偶联反应效率的新配体。我们所用的新配体杂环烯酮缩胺具有0,O-和N,O-两种配位的可能性,通过实验和密度泛函理论中的B3LYP方法计算,证明其是一种高效的N,O-型配体,在相对温和的条件下,能够高产率的得到了1,2,4-三唑[3,4-a]并异喹啉类衍生物。本文中,我们构建了一种碘化亚铜催化下,以杂环烯酮缩胺为配体,三唑衍生物为底物分别与丙二腈、氰基乙酸乙酯、氰基乙酰胺、苯甲酰乙腈、乙酰丙酮偶联,高产率的得到1,2,4-三唑[3,4-a]并异喹啉类衍生物的方法,该方法反应条件温和,后处理简单。所合成的化合物均经IR、1HNMR、13C NMR、HRMS进行了表征,并探索了可能的反应机理。