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本文中首先报道了以水溶性淀粉为原料合成含AZT硫酸化淀粉多糖（SSP）。首先以吡啶为溶剂，4-Dimethylaminopyridine（DMAP）为催化剂，将3’-azido-2’，3’-dideoxythymidine（AZT）与Succinic anhydride作用，制得3’-azido-3’-deoxy-5’-O-succinyl-thymidine（5’-Suc-AZT）；然后以DMAP和N，N-dicyclohexylcarbodiimide（DCC）为催化剂，在DMSO中将5’-Suc-AZT与水溶性淀粉反应，得到含AZT的淀粉多糖；最后与硫酸化试剂三氧化硫吡啶作用得到DSAZT=0.1～0.22、DSSul=1.0～1.85、数均分子量Mn=1.13～1.47×104的含AZT的硫酸化多糖（AZT-SSP），并对每一步反应产物进行结构表征。 为了阐明AZT-SSP的药物代谢动力学规律及为临床合理用药提供依据，我们以大白鼠和小白鼠作为研究对象，通过静脉注射和灌胃两种给药途径，采用紫外和生化仪技术，研究了AZT-SSP在体内的药动学特征。随后进行了AZT-SSP的急性毒性实验来求出给药安全剂量及其血样药物浓度和研究体内药物的代谢分布情况。本文首次建立了UV法测定动物血清中SSP代谢物的浓度，此方法灵敏度高，选择性强，符合血药浓度测定要求。研究结果表明AZT-SSP代谢物在动物体内的半衰期很短，消除速率很快。根据血样药物浓度测定了该药物的生物半衰期和体内的滞留情况。并且给内蒙占人学硕士学位论文:含AZT硫酸化多糖的动物体内活性及代谢研究药以后解剖小白鼠测定各脏器里药物的分布情况。肝、肺、肠中含量最高，心脏低。 血清、肾上腺、肾、胸腺和肇丸中次之，肌肉、脂肪等中的含量较用全自动生化仪测定了血清当中的总胆固醇、甘油三酷、总糖含量等指标。AZT一SSP对大鼠血清内甘油三酷有略升高的作用。AZT一SSP在体内代谢速度较快，小鼠静注AZT一SSP液体后，体内立即出现其主要代谢物，并巨静注后约15min左右达到最大，然后缓慢消除。小鼠灌服AZT一SSP溶液后，血清中主要代谢物的浓度亦很高，约30min左右代谢物的浓度达到最人，然后缓慢消除。此代谢物的紫外吸收图谱与AZT一SSP的紫外吸收图谱相似，最大吸收波长均为267nm左右。AZT一SSP在体内很快发生分解变成代谢物，然后缓慢消除。