本论文分为两部分：1.吡啶衍生物在丙氨酸/S₂O₈^2-/Ag⁺体系下的乙酰化研究首先以丙酮酸钠作酰化试剂，对4-乙酰基吡啶在S₂O₈^2-/Ag⁺体系下的乙酰化进行了考察，进而对丙氨酸代替丙酮酸进行了探索，实验结果表明在S₂O₈^2-/Ag⁺体系下丙氨酸可以代替丙酮酸作为吡啶衍生物的酰化试剂，乙酰化主要发生在吡啶2-位，加入NaHCO₃、增加（NH₄）₂S₂O₈和丙氨酸的量以及延长反应时间均有利于提高反应收率。最佳反应条件是：（NH₄）₂S₂O₈（6.0eq）,丙氨酸（3.0eq），NaHCO₃（2.0eq），AgNO₃（0.1eq），CH₂Cl₂/H₂O（1/1，v/v），室温。在此条件下，4-乙酰基吡啶和N-（叔丁基）异烟酰胺的2-乙酰基化收率分别为31%和37%。2.一锅法由N-酰基氨基酸合成2,4,5-三取代噁唑N-酰基氨基酸在二异丙基碳酰亚胺（DIC）作用下，可发生环化脱水生成5（4H）-噁唑酮，随即与Ph₃P=CHCN或者Ph₃P=CHCOOEt进行维悌希烯化，可以一锅煮生成（5-噁唑）乙腈衍生物，收率41-85%，或者（5-噁唑）乙酸乙酯衍生物，收率57-70%。最佳反应条件是：DIC（1.1eq），用CH2Cl2作溶剂形成5（4H）-噁唑酮，除去CH₂Cl₂以后，加入磷叶立德（1.2eq），改用甲苯作为溶剂加热回流3h。另外，磷叶立德的生成也可组合到一锅中，即通过加入鏻盐（1.2eq）和三乙烯二胺（1.8eq）代替磷叶立德，也可以14-69%的收率得到相应的噁唑衍生物。这种一锅煮的方法，所用N-酰基氨基酸和试剂稳定且易得，底物的范围也较广，因此为合成2,4,5-三取代噁唑提供了一种简洁的途径。