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癫痫是大脑局部病灶神经元兴奋性过高,产生阵发性放电,并向周围扩散而出现的大脑功能失调综合征。具有突然发生、反复发作的特点,在我国发病率约为5‰。 Rufinamide为瑞士诺华公司新研制的抗癫痫新药,已完成三期临床。本文以2,6-二氟卤苄为原料,与叠氮钠反应生成苄基叠氮化物,然后与丙炔酸乙酯环合和酰胺化仿制合成Rufinamide,并以各种取代卤苄为原料合成了其16个衍生物。所合成化合物经~1H-NMR、MS、IR及元素分析确证了结构并进行了抗最大电惊厥药理实验。其中,7