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雷公藤内酯醇(TPL)是从卫矛科雷公藤属植物雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook F.)中分离出来的主要活性成分之一。由于TPL水溶性较差,需要用丙二醇等有机溶剂助溶,为了避免助溶剂的毒性,降低TPL对血管内皮细胞的刺激作用,解决药物溶解度问题,改善其稳定性,减少毒副反应,尤其是静脉注射引起的静脉炎,本课题拟进行TPL脂肪乳研究。本文研制了TPL干乳:考察了乳剂的处方、制备工艺及其制剂学性质,并进行了雷公藤内酯醇乳剂安全性及其初步抗肿瘤药效学及大鼠药动学研究。第一章雷公藤内