刺玫果是植物山刺玫的果实,主要生长在中国东北、内蒙古等地。它富含黄酮类、维生素、三萜、多糖、有机酸等多种化学成分,具有预防心血管疾病、保肝、增强免疫力、抗氧化、抗疲劳、抗衰老、抗肿瘤等药理作用。黄酮类化合物作为刺玫果中的主要活性物质被广泛关注和研究,但其水溶性差和渗透性低等缺陷,导致总黄酮的生物利用度较低,药物疗效受限。近年来,纳米技术在医药领域上展现出良好的应用前景,目前已经被广泛应用于解决难溶性药物生物利用度中。由于纳米尺寸效应使纳米粒子具有高比表面积,可显著提高药物的溶解度和溶出速率。在纳米药物表面包封一层双亲性、生物相容性的聚合物,不仅可以减少药物纳米粒子的聚集还可以提高药物的生物利用度。因此,我们采用纳米技术来解决刺玫果总黄酮的局限性,以生物相容性聚合物作为载药系统制备刺玫果总黄酮纳米粒子,从而提高刺玫果总黄酮的生物利用度。本论文的具体工作分为以下两个部分。在第一部分工作中,我们以聚乙烯吡咯烷酮为亲水载体,利用纳米沉淀法成功制备出尺寸形貌均一、载药量高的总黄酮纳米粒子。通过一系列表征,结果表明所制备的总黄酮纳米粒子是具有非晶态内核、表面光滑的球形纳米粒子。通过对溶剂、总黄酮浓度、聚乙烯吡咯烷酮浓度、聚合物分子量等关键变量的精准调控,优化了总黄酮纳米粒子的尺寸和形貌,并以包封率和载药量为标准确定了最佳制备条件,通过傅里叶变换红外光谱验证了聚乙烯吡咯烷酮与刺玫果总黄酮二者之间存在氢键的相互作用力。在第二部分工作中,我们探究了刺玫果总黄酮纳米粒子的溶出速率、抑菌性、体外抗氧化能力、细胞内抗氧化及抗癌活性。溶出速率结果表明,未处理的总黄酮与总黄酮纳米粒相比,在相同时间内总黄酮纳米粒子释放有效成分的浓度更高,速率更快。通过探究总黄酮的体外抗氧化能力和细胞内氧化应激反应,证明了总黄酮纳米粒子具有较强的抗氧化能力,能够减少氧化应激带来的损伤。此外,对总黄酮纳米粒子抑菌和抗癌性能的研究证明了总黄酮纳米粒子具有很好的抑菌效果,并且对不同种类的肝癌、肺癌细胞系均表现出抗癌活性,同时对正常肝上皮细胞和肺上皮细胞的毒性较小。综上所述,本论文利用生物相容性聚合物制备刺玫果总黄酮纳米粒子,增大其生物溶解性和溶出速率,从而显著提高其生物利用度,并且在抑菌、抗氧化、抗癌等方面显示出了优异的药物疗效,为促进刺玫果总黄酮在疾病治疗领域的应用提供了理论基础。