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中药吴茱萸为芸香科植物吴茱萸Evodia rutaecarpa (Juss.) Benth.、石虎Evodia rutaecarpa (Juss.) Benth.var.officinalis (Dode) Huang或疏毛吴茱萸Evodia rutaecarpa (Juss.) Benth.var.bodinieri (Dode) Huang的干燥近成熟的果实,吴茱萸化学成分较为复杂,所以它的药效表现在多方面,但其抗肿瘤活性研究目前较少。 为了更好地研究和开发吴茱萸,进一步阐明吴茱萸的有效成分,确定其抗肿瘤活性部位,本文对贵州安顺产吴茱萸果实(Evodia rutaecarpa.)进行了较为系统的化学成分研究,并对所得部分化合物进行抗癌生物活性测试,确定化合物的抗癌活性,并以活性测试结果为指导,对部分有活性化合物进行一定的结构修饰,以期获得更高活性的化合物。 在活性成分的提取分离中,对吴茱萸果实采用无水乙醇提取,并用不同极性的溶剂石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和甲醇分段,对各段采用柱层析分离、重结晶和制备薄层板等手段进行分离纯化,共得17个化合物,用IR、NMR、MS,理化常数,标准品对照等方法鉴定了其中12个化合物。分别是吴茱萸次碱(rutaecarpine WZY-1)、吴茱萸碱(evodiamine WZY-2)、14-甲酰基二氢吴茱萸次碱(14-formyldihydrorutaecarpine WZY-3)、1-甲基-2-[1(6Z,9Z)6,9-十五二烯]-4(1H)-喹诺酮(1-methy-2-[(6Z,9Z)-6,9-pentadecadienyl]-4(1H)-quinolone WZY-4)、花生酸丁酯(eicosanoic acid butyl ester WZY-5)、木焦油酸(lignoceric acid WZY-6)、β-谷甾醇(β-sitosterol WZY-7)、棕榈酸(palmitic acid WZY-8)、二氢吴茱萸新碱(dihydroevocarpine WZY-9)、1-甲基-2-(11-十四烯基)-4(1H)-喹诺酮[1-methyl-2-(11-tetradecenyl)-4(1H)-quinolone WZY-10]、胡萝卜苷(daucosterol WZY-11)、吴茱萸新碱(evocarpine WZY-12),化合物花生酸丁酯(WZY-5)、木焦油酸(WZY-6)和1-甲基-2-(11-十四烯基)-4(1H)-喹诺酮(WZY-10)为首次从该植物中分离得到;对吴茱萸多糖进行了提取纯化。 在化学成分研究基础上,对五个生物碱及其多糖部分分别以MTT法测定对人白血病细胞株K562生长的抑制情况,以SRB法测定对人非小细胞肺癌细胞株A549生长的抑制情况。测试结果表明吴茱萸中生物碱具有抗癌活性,其中吴茱萸碱在浓度为2μg/ml时对A549的抑制活性为66.86%,对K562的抑制活