20（R）-人参皂苷Rg₃是红参（鲜人参经过蒸制和烘干而成的加工产品）中的微量成分,具有抗癌、抗病毒、抗衰老和抗疲劳等多种药理活性,但对20（R）-人参皂苷Rg₃的结构修饰鲜有研究。本篇论文主要对20（R）-人参皂苷Rg₃进行了结构修饰,期望改善其脂溶性,提高生物利用度。首先对对20（R）-人参皂苷Rg₃的发现、制备及生理活性研究给出了综述。其次对人参皂苷的结构修饰的研究进行了综述,其中包括原人参二醇型皂苷、原人参三醇型皂苷和奥克替隆型皂苷的结构修饰。本论文在前人研究人参皂苷脂肪酸酯合成的基础上,首先参考Baek的方法制备了20（R）-人参皂苷Rg₃,采用量子化学方法,在B31LYP/6-31G水平上计算了20（R）-人参皂苷Rg₃分子的优化构型和电荷分布,得到分子结构特征。然后通过TBTU/DIEA作为缩合剂,选择性棕榈酰化20（R）-人参皂苷Rg₃分子槐糖部分的6’位和6’’位伯羟基,得到3种棕榈酰化产物:20（R）-人参皂苷Rg₃-6’,6’’-棕榈酸二酯（Rg₃-PA）、20（R）-人参皂苷Rg₃-6’-棕榈酸酯（Rg₃-PB）和20（R）-人参皂苷Rg₃-6’’-棕榈酸酯（Rg₃-PC）。通过2D-NMR、IR和MS等表征手段进行了结构确证。本论文对20（R）-人参皂苷Rg₃结构修饰产物进行了体外抗肿瘤活性的研究。采用MTT法检测结构修饰产物对人胰腺癌细胞的增值抑制作用,结果显示结构修饰产物对人胰腺癌PANC-1细胞增殖均有不同程度的抑制作用,体现出较高的药用价值和广阔的应用前景。