目的：　　使用人肝癌细胞特异性结合肽(HBP,Phe-Gln-His-Pro-Ser-Phe-Ile)构建靶向纳米载体药物,并检验其靶向性和体外抗肿瘤作用。　　方法：　　以复乳法制备包载阿霉素的纳米粒,将其与HBP肽偶联制成靶向纳米载体药物,检测偶联产物的物理学性质,通过细胞结合实验检验其对下述三种细胞的靶向性:HepG2(人肝癌细胞,可与HBP特异性结合)、SKBR3(人乳腺癌细胞)及L-02(正常人肝细胞),SKBR3及L-02无HBP特异结合能力。细胞增殖抑制实验检验其对HepG2细胞和SKBR3细胞的抗肿瘤作用。　　结果：　　靶向药物平均粒径为203±8.1nm,多分散度0.32,Zeta电位-45mV,这些物理学性质与非靶向对照组及偶联前阿霉素纳米粒相比无显著性差异。细胞结合实验结果显示靶向药物对HepG2细胞具有特异性结合能力,而对SKBR3细胞和L-02细胞无特异结合能力。细胞增殖抑制实验显示偶联HBP的靶向药物可显著增强阿霉素纳米粒对HepG2细胞的抗肿瘤作用,P<0.05;而对SKBR3的抗肿瘤作用未出现显著变化,P>0.05。　　结论：　　使用能够和肝癌细胞特异性结合的短肽与阿霉素纳米粒偶联,成功制备靶向纳米载体药物,其物理学性质未发生显著改变,具有对肝癌细胞的靶向性,且显著提升阿霉素纳米粒对肝癌细胞的抗肿瘤作用。