稻绿核菌、根盘菌和粉红单端孢次生代谢产物及其生物活性

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真菌(Fungi)是分布广泛的一类真核生物,存在于空气、土壤、淡水、海洋,也存在于植物、动物体内和体表,以及温泉、高海拔、低温等各种逆境环境中。真菌能够产生多种次生代谢产物,具有多种生物活性,在农业、医药和食品等领域具有广泛的应用前景。本论文研究选择稻曲球上分离到的两株真菌稻绿核菌(Villosiclava virens)UV-8b和粉红单端孢(Trichothecium roseum)Liaoning-Rfsb033,以及一株烟草内生真菌根盘菌(Rhizopycnis vagum)Nitaf22 作为研究对象,对其次生代谢产物进行分离和鉴定,同时评价这些代谢产物的抗细菌、植物毒和细胞毒活性,主要结果如下。(1)从稻绿核菌UV-8b提取物中分离鉴定了 15个化合物,其中2个为新的生物碱类化合物(V1和V2),2个为新天然产物(V3和V12),所有化合物均为首次从稻绿核菌中发现。活性研究表明,3个甾体类化合物V7~V9显示不同程度的抗细菌活性:化合物V3、V7、V8和V10对2个水稻品种中花11和丽江种子胚根的生长具有一定的抑制作用。(2)从根盘菌Nitaf22提取物中共分离并鉴定了 67个化合物,其中37个为新化合物,1个为新天然产物(R58)。这些新化合物包括12个二苯并-α-吡喃酮(R1~R12);23个倍半萜(20个艾里莫芬烷R25~R37,R43~R45和R48;3个杜松烷型R50~R55);2个茴香酸衍生物(R56和R57)。分离得到的化合物均为首次从根盘菌中发现。活性筛选结果显示,17个化合物具有抗细菌活性,12个化合物表现出植物毒活性,5个化合物显示细胞毒活性。其中,抗细菌活性抑制作用最强的是甾体类化合物R64,对测试的6株细菌的抑制率IC50值在1.17~12.97μg/mL之间;植物毒活性抑制率最高的是艾里莫芬烷型倍半萜R33和R48,在400μg/mL浓度下,对丹糯2号水稻种子胚根生长的抑制率均高于80%;细胞毒活性最好的是二苯并-α-吡喃酮R20,对测试的5个靶标癌细胞的IC50值在3.2~7.8μM之间。(3)从粉红单端孢Liaoning-Rfsb033提取物中分离鉴定了 19个化合物,其中T1为一个新的单端孢霉烯族毒素类化合物。9个化合物包括T1、T5、T13~T19为首次从单端孢霉属真菌中发现。活性研究表明,10个化合物对水稻种子胚根的生长表现出一定的抑制活性,其中化合物T11,T12和T18抑制作用与阳性对照草甘膦相当,而T1和T2好于阳性对照。本论文通过对3株真菌的次生代谢产物的系统研究,共分离鉴定了 101个化合物,其中40个为新化合物,3个为新天然产物,且多个化合物表现出较好的抗细菌、植物毒和细胞毒活性。研究结果丰富了稻绿核菌、根盘菌以及粉红单端孢的次生代谢产物的结构类型;为真菌次生代谢产物生理生态功能、开发应用等研究提供了依据;同时为新农药和医药的创制提供了先导结构。
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