新型雄激素受体拮抗剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究

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【摘要】

：

雄激素受体(androgen receptor,AR)与前列腺癌(prostatecancer,PCa)的发生和进展密切相关,是抗PCa药物研发的重要靶标。AR拮抗剂通过作用于雄激素-AR信号通路来抑制肿瘤生长,但AR的异常畸变可导致第一、二代AR拮抗剂产生继发性耐药。第三代AR拮抗剂达罗鲁胺(darolutamide,ODM-201)对不同突变型AR均具较强拮抗活性,但半衰期短,临床需大剂量给药

【作者】

：

王雅琬

【发表日期】

：

2021年01期

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