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目的：本课题以高效低毒的肿瘤靶向治疗为目的，通过合成功能性多肽和叶酸修饰的材料，构建新型脂质体给药系统，包载抗肿瘤药物后对其进行表征，并考察其对四种人肿瘤细胞株的靶向性及体外药效，为将来采用智能性新材料进行肿瘤治疗提供理论基础和实验依据。 方法：（1）功能性材料的合成及表征：通过固相合成法合成具有pH敏感性的多肽GALA-硬脂酸（GALA-SA），酶敏感多肽MCP；利用固相合成法及化学合成法合成叶酸-聚乙二醇3500-磷脂酰乙醇胺（Folate-PEG3500-DSPE），并采用C4色谱柱和高效液相色谱法（HPLC）对其进行纯度检查，采用质谱法（MS）表征其分子量。（2）新型脂质体递药系统的构建：1)以5-羧基荧光素为模型药，以粒径、分散系数及包封率为考察指标，对逆相蒸发法和成膜水化法进行比较，优选脂质体的制备方法；2）以优选出的脂质体制备方法，分别制备 PEG化脂质体递药系统、叶酸（Folate）-PEG-脂质体递药系统以及pH敏感多肽-PEG-脂质体递药系统，并分别包载5-羧基荧光素(FAM）和抗肿瘤药物阿霉素(DOX），构建Folate-PEG3500-脂质体/阿霉素(FA-P-LS/DOX）、Folate-PEG3500-脂质体/5-羧基荧光素（FA-P-LS/FAM）和GALA-脂质体/5-羧基荧光素（G-LS/FAM）；3）对已构建的脂质体递药系统进行质量研究，分别以粒径、外观形态及包封率对 Folate-PEG3500-脂质体/阿霉素（FA-P-LS/DOX）进行评价；以粒径及包封率对Folate-PEG3500-脂质体/5-羧基荧光素（FA-P-LS/FAM）进行评价；以粒径及透析法对pH敏感载5-羧基荧光素脂质体（G-LS/FAM）进行评价。（3）叶酸修饰脂质体的体外靶向性及药效学初步研究：将四株人肿瘤细胞[乳腺癌细胞（MDA-MB-231）、宫颈癌细胞（HeLa）、人口腔上皮癌细胞（KB）和胃癌细胞（SGC）]分别与构建的脂质体递药系统共培养，采用荧光显微镜法定性分别考察其对FA-P-LS/FAM的摄取能力；并通过细胞增殖-毒性检测试剂盒CCK-8分别考察FA-P-LS/DOX对上述细胞的24、48和72小时的抑制率，并与普通脂质体和游离药物比较体外药效学。 结果：（1）采用固相合成技术成功合成具有pH敏感性多肽GALA（具有30个氨基酸），并在末端连接SA；合成了酶敏感多肽MCP（具有14个氨基酸）及叶酸-半光氨酸（Folate-Cys）,利用双功能PEG合成得到了功能性脂质体膜材料料Folate-PEG3500-DSPE，HPLC和ESI-MS结果证明所有合成产品的纯度和分子量均符合要求。（2）各脂质体的递药系统的构建及表征。对两种制备方法的考察结果得出，逆相蒸发法优于成膜水化法；通过采用优选的逆相蒸发-挤压过膜的方法，分别制备了包封阿霉素（Doxorubicin，DOX）、5-羧基荧光素（FAM）的普通脂质体、PEG化脂质体、叶酸修饰的PEG化脂质体和pH敏感脂质体。各种脂质体粒径均在100nm左右，分布均匀，外观圆整。叶酸的修饰对脂质体的粒径、外观、包封率等性质均无明显影响。（3）四株肿瘤细胞的定性摄取试验结果表明，相对普通脂质体而言，有叶酸主动靶头修饰的FA-P-LS/FAM对叶酸受体表达的肿瘤细胞具有更好的靶向性。采用CCK-8法测定游离DOX、LS/DOX和FA-P-LS/DOX体外抗这四株人肿瘤细胞生长抑制实验结果表明，叶酸修饰的阿霉素脂质体的体外药效均比普通脂质体有不同程度的增加。 结论：采用本文合成的多种功能性膜材料构建的新型脂质体递药系统，具有良好的粒径分布，包封阿霉素后具有高包封率，稳定性良好；细胞学试验表明，其靶向性和药效具有一定的优越性。采用本文合成的多种功能性膜材料和构建的新型脂质体递药系统研究可为将来采用智能性新材料进行肿瘤治疗提供一定的理论基础和实验依据。