【摘 要】
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目的:体内抗溃疡作用试验:建立幽门结扎法、消炎痛刺激、水浸应激型在体SD大鼠胃溃疡模型,对比注射用右旋雷贝拉唑钠、注射用雷贝拉唑钠(消旋体)、注射用左旋雷贝拉唑钠(左旋体)三者对三种胃溃疡模型的疗效;体内外酶活性抑制作用试验:对比注射用右旋雷贝拉唑钠、消旋体和左旋体分别在体内给药(水浸应激型胃溃疡)和体外给药(正常SD大鼠)条件下对胃黏膜壁细胞H+、K+-ATP酶活性的影响。本实验旨在通过体内抗溃
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目的:体内抗溃疡作用试验:建立幽门结扎法、消炎痛刺激、水浸应激型在体SD大鼠胃溃疡模型,对比注射用右旋雷贝拉唑钠、注射用雷贝拉唑钠(消旋体)、注射用左旋雷贝拉唑钠(左旋体)三者对三种胃溃疡模型的疗效;体内外酶活性抑制作用试验:对比注射用右旋雷贝拉唑钠、消旋体和左旋体分别在体内给药(水浸应激型胃溃疡)和体外给药(正常SD大鼠)条件下对胃黏膜壁细胞H+、K+-ATP酶活性的影响。本实验旨在通过体内抗溃疡作用和体内外酶活性抑制作用的研究,对注射用右旋雷贝拉唑钠的药效学研究进行补充并为其在国内的上市研究提供
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研究背景:恶性肿瘤疾病严重威胁着人类的身体健康与生命活动,成为全球较大的公共卫生问题之一。目前治疗恶性肿瘤疾病的方式主要有外科手术,化疗,放疗等,其中化疗在恶性肿瘤治疗中具有不可替代的作用,但其毒副作用,多药耐药的产生导致肿瘤化疗的失败以及预后不良。因此,研究广谱高效,毒副作用低,能够逆转多药耐药的抗肿瘤药物在新药研发及临床使用中具有重要意义。天然产物中,不少查尔酮类化合物具有抗肿瘤活性,通过对其
艾滋病是由免疫缺陷病毒(HIV)引起的传染性疾病。常用的治疗药物有核苷类逆转录酶抑制剂、非核苷类逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂等三类。安普那韦(Ampernavir)是第5代抗逆转病毒蛋白酶抑制剂,由英国Glaxo-smith公司开发。达芦那韦是美国强生公司的子公司Tibotec Therapeutics公司研制的蛋白酶抑制剂。(2R,3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-1-异丁基氨基-4-苯基
人工关节置换术后假体周围感染会导致非常严重的后果,人工关节感染之后会在周围形成生物膜,治疗时间长,困难大,给患者、临床医生以及社会医疗机构带来难以想象的种种压力,因此,预防人工关节置换术后假体周围感染的重要性不言而喻。二氧化钛纳米管覆层结构具有高的机械强度,排列规整的空间三维结构,良好的生物相容性,是一种良好的药物的载体。所以,在纯Ti金属表面原位生成二氧化钛纳米管覆层结构材料并加以抗菌制剂,植入
血药浓度的测定是临床药代动力学研究和血药浓度监测所必须的。由于血清样品成分复杂、前处理比较繁琐、样品中药物的实际浓度比较低等问题,对其分析有一定的难度,然而血清样品中的药物浓度又是考察药物在体内的变化过程,建立个体治疗方案中的关键。因此,木学位论文分别建立了液相色谱、气相色谱和毛细管电泳同时分离测定人血清中单硝酸异山梨酯、酒石酸美托洛尔和盐酸地尔硫卓的含量的新方法。对所建立的方法进行了方法学验证,
目的：Paxillin是一种包含多个功能结构域的信号连接蛋白。通过与黏着斑激酶(FAK)、Src家族酪氨酸激酶(SFKs)、C-末端Src激酶(CSK)等相结合,Paxillin密切调控着细胞粘附过程。在中枢神经系统,Paxillin也表达于兴奋性谷氨酸能突触中,但Paxillin的突触功能及其病理意义目前尚不清楚。本文在痛觉调控的关键部位---脊髓背角,探讨了Paxillin对痛觉突触传递的调节
Ⅱ型糖尿病是糖尿病四种类型中发生最为普遍的,它的发生与人类胰岛淀粉样蛋白的错误折叠和聚集密切相关。这种由蛋白错误折叠和异常聚集所致的疾病,通常称为构象病。发展抑制蛋白错误折叠和聚集的抑制剂一直被认为是抗击蛋白构象病最有前景的一种策略。当前,蛋白错误折叠抑制剂主要有两大类：小分子和多肽,但它们的作用机制还不明确。理解这些抑制剂的作用机制对于今后新型抑制剂的设计具有重要意义,基于此,本论文利用分子动力
目的：腺苷和胞苷都是非常重要的医药原料,基于腺苷脱氨酶(ADA)和胞昔脱氨酶(CD)建立快速、高通量检测发酵液腺苷和胞昔的方法,以及对于产胞苷的枯草芽孢杆菌进行激光诱变育种的初步研究。方法：以碳酸钠-碳酸氢钠缓冲液、亚硝基铁氰化钠、次氯酸钠以及百里香酚为检测试剂,采用响应面方法优化检测试剂。在腺苷脱氨酶(ADA)的作用下,绘制腺苷检测标准曲线,确定腺苷检测限。同样,在胞苷脱氨酶(CD)的作用下,绘
从自然界中寻找新药是一个耗时耗力的过程。随着计算机辅助药物设计和化学信息学的发展,对化学结构与生物活性及选择性的相关性研究(SAR & SSR)越来越受到重视。这是因为SAR & SSR可以通过计算机高效地对小分子成药的可能性进行评估,进而极大地减少了药物开发的成本,然而,小分子活性研究仍缺乏高效准确的预测方法。此外,小分子选择性也多在后期测验或临床试验才知晓,如果发现即将被拿来制药的小分子有副作
目的：卡马西平(Carbamazepine,CBZ)是一种疗效确切的广谱抗癫痫药,用于治疗癫痫、外周神经痛、狂躁抑郁症、酒精戒断综合症和中枢性部分尿崩症等,是儿童良性中央区放电灶癫痫的首选药。为白色或几乎白色的结晶性粉末,多晶型,药品的可压性差。易溶于氯仿、略溶于乙醇,几乎不溶于水或乙醚。卡马西平晶型复杂,有四种晶型,其无水结晶与水接触可逐渐转变为更难溶解的二水合物,同时结晶粒度增大,对药物释放造
卟啉是化合物卟吩(porphin, C20H40N4)中四个吡咯环的8个β位和4个中位(R位)的H原子被其他基团取代生成的各种各样的卟吩衍生物。由于卟啉类化合物较大的刚性空间结构,导致它的水溶性很差,给卟啉化合物的研究和应用带来了一定的限制。近年来,人们试图通过修饰和调整其取代基,增大水溶性,进而开展相关的学术研究已成为卟啉研究热点。本论文选取了三种水溶性卟啉meso-四(4-羧基苯基)卟啉(TC