失眠症是指睡眠时间和（或）质量达不到需求的一种主观体验,长期失眠不仅损害人的思维活动,甚至会影响人的免疫系统。临床上常用具有镇静催眠作用的化学药物来治疗失眠,但这些药物因具有副作用及成瘾性,使其应用受到限制。研究表明,许多中药成分具有良好的镇静催眠作用,且不良反应少,具有较好的研究和开发应用前景。五味子（Schisandra chinensis and S.sphenanthera）为传统中药材,具有收敛固涩、益气生津、补肾宁心等功效,常用于治神经衰弱、失眠等症。但目前有关五味子镇静、催眠活性部位的研究报道少;价格相差悬殊的南、北五味子在化学成分和功效方面的系统研究不够深入。本文以镇静、催眠为药效指标,对南、北五味子不同极性提取物（醚提物、醇提物和水提物）进行初步的活性筛选,并在此基础上探讨南、北五味子的药效差异。以筛选的活性提取部位为中间体研制五味子分散片,并对该制剂的制备工艺、质量标准、初步稳定性、药学效和急性毒性等进行系统的研究。主要内容和结果如下:1.对五味子镇静、催眠的物质基础进行初步的研究。通过观察对小鼠自主活动的影响及协同戊巴比妥钠致小鼠睡眠的影响,考察南、北五味子不同极性提取物的镇静、催眠效果。结果表明,五味子的药效成分主要分布于醚提部位和醇提部位,水提物有一定的催眠作用;南、北五味子相比,北五味子的镇静作用稍好,但催眠作用相当。鉴于南、北五味子价格相差悬殊,本文选定南五味子为研究对象;因五味子的水提部位亦有一定的催眠作用,且有报道五味子多糖具有调节免疫、抗氧化、抗疲劳等多种功效,因此为了提高原料的利用率和制剂的疗效,本文采用醇水双提法提取药材。醇水双提物的制备工艺,包括醇提工艺和水提工艺。以干膏收率和总木脂素的含量为考察指标,采用综合加权评分法,对醇提工艺进行正交优化设计,最优提取工艺为:提取温度85℃,乙醇浓度75%（V/V）,料液比1:12,提取次数3次,提取时间1h,合并提取液,回收乙醇得醇提液。水提工艺,即五味子醇提残渣的水提工艺,最佳工艺为:醇提残渣,挥尽乙醇,沸水回流,料液比1:10,提取次数3次,提取时间2h,合并提取液得水提液。将醇提液与水提液混合,减压浓缩,即为醇水双提物。在相同的生药浓度下,分别按低、中、高三个剂量,对南五味子的醇水双提物和醇提物进行药效对比,结果表明,醇水双提物的镇静、催眠作用明显强于醇提物。2.对五味子分散片的制备工艺进行研究。以南五味子醇水双提物为主药,以崩解时限为指标,通过单因素试验筛选辅料种类,并通过均匀设计优化各辅料的配比,确定分散片的处方和制备工艺:片重为每片500mg左右,主药用量为33%,一半量的崩解剂（即交联聚乙烯吡咯烷酮PVPP 4%,低取代羟丙基纤维素L-HPC 4%）,微晶纤维素MCC用量为20%,乳糖用量为29%,混合制软材,过20目筛制粒,60℃烘干,20目整粒,加入另一半量的崩解剂（PVPP 4%,L-HPC4%）,微粉硅胶1%、硬脂酸镁1%,混匀压片。对分散片进行质量评价,其崩解时限、分散均匀性均符合2005年版中国药典的有关规定;对体外溶出度进行测定,其指标成分五味子酯甲、五味子甲素30min内累积溶出度达85%以上,符合2005年版中国药典的有关规定。3.对五味子分散片的质量标准进行研究。采用TLC进行定性鉴定,分析方法:采用硅胶GF₂₅₄薄层板,以正己烷-乙酸乙酯（8:3）为展开剂,置紫外光灯（254nm）下检视。采用HPLC同时测定五味子酯甲、甲素含量,色谱条件:色谱柱为Hypersil ODS2（250mm×4.6mm,5μm）,柱温35℃,流动相为甲醇-水（73:27）,测定波长254nm,流速为0.8 mL/min,五味子酯甲、甲素的分离度好,准确度和重现性好。规定五味子分散片中五味子酯甲的含量不得低于1.2mg/片,五味子甲素的含量不低于0.9mg/片。4.对五味子分散片进行了初步稳定性考察。经过三个月的加速试验,该制剂的性状、鉴别、检查、含量测定等指标均合格,表明该制剂基本稳定。5.对五味子分散片进行初步药效学和急性毒性研究。以镇静、催眠为主要药效指标,对本课题研制的五味子分散片与市售药物五味子糖浆进行药效学对比,结果表明,五味子分散片能明显减少小鼠自主活动次数,增加戊巴比妥钠阈下剂量致小鼠入睡只数,延长戊巴比妥钠阈上剂量致小鼠睡眠时间,具有明显的镇静、催眠作用;与五味子糖浆对比,相同给药量（1.0g生药/kg）的情况下,五味子分散片的镇静、催眠效果均强于五味子糖浆。急性毒性试验表明,五味子分散片无明显毒性反应。