益母草为唇形科、益母草属植物,具有活血、调经、利尿、解毒等功效。现代药理学研究表明,益母草能改善卵巢的血液循环,调节性激素的分泌和促进性激素的产生。盐酸水苏碱是益母草的主要有效成分之一,且含量较高。益母草是兽医临床家畜产科用药的常规品种,目前,主要的使用方法是以散剂直接拌料或煎煮饮水给药。由于畜禽集约化、规模化饲养的迅速发展,拌料或煎煮给药途径已经无法操作,急需改变目前益母草的剂型,并建立现代化的质量标准。本研究拟探讨益母草颗粒剂的制备工艺,确立益母草其颗粒剂的质量标准,并对其临床疗效进行评价,为益母草新兽药的研制奠定理论基础。试验首先以盐酸水苏碱为评价指标,采用单因素试验和正交试验筛选出益母草的最佳提取工艺,通过辅料筛选和颗粒评分优化出颗粒剂的成型工艺。其次,使用蒸发光散射-高效液相色谱法对益母草颗粒的有效成分进行含量测定,使用薄层色谱法建立益母草颗粒剂的质量鉴定标准。最后,通过临床试验评价益母草颗粒对产后母鼠和母猪的疗效。试验结果如下。1、益母草提取优化工艺结果:采用水煎法,最佳条件为料水比20:1、提取2次、每次提取1.5 h。2、益母草颗粒的成型工艺优化:浓缩至相对比重为1.1~1.2的益母草浸膏,采用湿法制粒,正交试验结果显示,最适辅料品种和比例为:浸膏:淀粉:糊精=1:1:2。3、益母草颗粒质量标准的建立:TCL的最佳条件是以丙酮-无水乙醇-盐酸(10:6:1)为展开剂,105℃展开20 min,喷以显色剂稀碘化铋钾试液—三氯化铁试液(10:1),在目标位置显出清晰的斑点。益母草颗粒HPLC-ELSD使用Venusil HILIC亲水型色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.2%冰醋酸(70:30),流速是1.0 m L/min,色谱柱柱温度为30℃。检测器漂移管温度80℃,雾化室温度50℃,载气体积流量1.0000 mL/min,盐酸水苏碱线性回归方程为Y=1.6575x+5.1338,R2=0.9993,表明盐酸水苏碱在0.50~5.00μg/mL呈良好的线性关系。4、益母草颗粒临床疗效标准评价:试验结果表明,产后母鼠试验组的器官指数显著高于对照组(P<0.05);组织学观察结果显示,免疫器官淋巴细胞增多,生发中心变大,生殖系统恢复情况较佳,且炎症减少;母猪试验显示,益母草颗粒能缩短产后母猪恶露排出时间,约0.56 d;提前断奶发情时间,约2.3 d;提高断奶仔猪成活率,4.5%等;对母猪产后生殖器官恢复具有较高的促进疗效。综上所述,益母草提取条件合理,颗粒剂制备工艺可行、质量标准可控、成品质量稳定,使用、贮藏、携带方便。在日粮中添加益母草颗粒剂,可改善产后母猪生产性能和抗病能力,提高母鼠的免疫性能,加速其生殖系统康复。