【摘 要】
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脂肪酶是生物催化中使用最广泛的一类生物催化剂,利用脂肪酶手性拆分酯类药物中间体是合成手性药物的重要方法。洋葱伯克霍尔德氏菌脂肪酶A(BCLA)和南极假丝酵母脂肪酶B(CALB)是脂肪酶家族中研究较多、作用机理清楚的两种脂肪酶,对外消旋体具有较强的催化活性和立体选择性,在合成手性药物中间体中具有良好的应用前景。本文利用脂肪酶BCLA和CALB对替卡格雷和依折麦布中间体手性拆分的进行了研究。我们将BC
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脂肪酶是生物催化中使用最广泛的一类生物催化剂,利用脂肪酶手性拆分酯类药物中间体是合成手性药物的重要方法。洋葱伯克霍尔德氏菌脂肪酶A(BCLA)和南极假丝酵母脂肪酶B(CALB)是脂肪酶家族中研究较多、作用机理清楚的两种脂肪酶,对外消旋体具有较强的催化活性和立体选择性,在合成手性药物中间体中具有良好的应用前景。本文利用脂肪酶BCLA和CALB对替卡格雷和依折麦布中间体手性拆分的进行了研究。我们将BCLA的基因克隆到pET28(a+)载体中,在大肠杆菌中进行了BCLA表达,形成了包涵体,利用折叠酶B的辅
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本文以A工程公司的管道三维设计为实际背景,介绍了基于约束理论TOC的关键链法在管道三维设计进度管理中的应用。本文的目标是期望能有效运用“两键”法之长,对原有的三维设计时间估算采用关键路径法CPM,确定关键路径;同时采用关键链法CCM,减少安全时间,缩短设计周期。作者首先介绍了油脂工程的传统进度管理方法中所涉及的基本概念,分析了管道三维设计运用关键路径法CPM的现状,提出了关键路径法在遇到资源约束或
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目的评估组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)-异羟肟酸,(suberoylanilide hydroxamic acid,SAHA)对肝星状细胞(hepatic stellate cells,HSCs)激活相关生物学行为及分子标记的影响,并探讨相关的分子机制。方法本研究中的各项实验均在具有激活HSCs表型的人HSCs系LX2中进行。1.荧光实时定量PCR(q PCR)和Western Blots(
非诺贝特(fenofibrate, FB)为降血脂药,广泛用于治疗高胆固醇、高甘油三酯血症及混合型高血脂症。按照国际药剂学分类系统,非诺贝特属于但由于受溶解度和溶出速度等因素的影响,非诺贝特的口服生物利用度较低,导致其在医药领域的应用受到很大的限制。文献报道常用纳米混悬剂来提高非诺贝特的生物利用度,然而该方法制得的制剂往往含有较多的表面活性剂,对人体有一定的毒副作用。因此寻找一种更为简单且安全的方
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癌症是目前世界上严重危害人类生命,对人类健康造成威胁的一类重要疾病。化学药物治疗简称化疗是主要的治疗手段,然而由于许多传统化疗药物没有明确的作用靶标,副反应较大,作用效果不能完全表现出来。因此有作用靶点、高效低毒的新型抗癌药物是化疗的研究方向。组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitor, HDAC),作用于组蛋白,其高效低毒的特点受到越来越多的关注,显示出了
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环磷酰胺(Cyclophosphamide, CP)是临床广泛使用的抗肿瘤药物,对多发性骨髓瘤、肺癌、宫颈癌、卵巢癌等恶性肿瘤均具有疗效。但它对皮肤、呼吸系统、泌尿生殖系统以及免疫系统等造成的毒副作用严重限制了其在临床上的使用。免疫系统作为机体的防御系统,在抵抗外源性细菌、病毒的侵犯中起着关键的作用,对于肿瘤患者治疗后的免疫重建也尤其重要。因此,寻找对抗CP免疫毒性的方法,扩大其使用范围、提高肿瘤
抗氧化类维生素是天然自由基清除剂,在清除自由基和保护机体大分子方面起重要作用,及时补充抗氧化剂有助于提高机体免疫力、预防慢性疾病及癌症和抵抗衰老。本论文以维生素C及维生素E为研究对象,通过化学法及酶法等合成其更为稳定、易于机体吸收利用的功能化衍生物。本论文的研究内容以产品类别为依据分为以下三部分：(1)维生素C磷酸酯合成及分离工艺的放大在维生素C的改性方面,通过化学基团保护法合成具有稳定结构的维生