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对于胰岛素等多肽类的注射药物而言,反复的皮下注射会使患者产生巨大的痛苦,这就使得口服胰岛素制剂的研究日益紧迫。所谓口服胰岛素制剂,也就是将胰岛素包埋进载体中,使之在胃肠道内不会被分解,从而将胰岛素高效地运输进入血液循环,最终达到降血糖作用。高分子囊泡由输水双层和亲水内核构成,因此可以作为载体将胰岛素包埋在亲水核内,从而起到保护胰岛素的作用。采用本体聚合合成了两种不同聚乳酸(PLA)链长的聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸(PLA-PEO-PLA)三嵌段共聚物。比较了三嵌段共聚物PLA-PEO-PLA和五嵌段共聚物PLA-PEO-PPO-PEO-PLA (PLA-Pluronic F127-PLA)的聚集行为。透射电镜(TEM)观察得到前者形成球形胶束,后者形成囊泡,且Pluronic F127中的PPO嵌段可通过降低交界处的吉布斯自由能促进囊泡的形成。利用此特点,进一步合成了由另一种Pluronic产品P85形成的五嵌段共聚物PLA-P85-PLA,TEM图上观察到PLA-P85-PLA纳米粒的形态为囊泡,由激光粒度仪测得其平均粒径为131.6nm。采用透析法制备了包埋胰岛素的PLA-P85-PLA囊泡,分析了其体内与体外的释放情况。观察到胰岛素从PLA-P85-PLA囊泡中缓慢的释放出来,达到缓释效果,且在7.5小时后几乎所有的胰岛素都释放了出来。更重要的是,在给糖尿病小鼠喂食包埋胰岛素的PLA-P85-PLA囊泡(胰岛素剂量为200IU/kg)后,2.5小时小鼠的血糖浓度降到最低,为初始血糖浓度的15%。此外,血糖浓度在10.5小时后缓慢上升至初始血糖浓度的31.8%,且至少维持了14小时(24.5小时的血糖浓度为初始血糖浓度的32.5%)。其持续降血糖作用表明PLA-P85-PLA高分子囊泡可能是一种潜在的口服胰岛素药物载体。囊泡纳米粒子由于含有疏水双层,所以还可以包埋疏水药物。因此本论文用PLA-P85-PLA囊泡包埋了输水抗癌药物紫杉醇,并研究了其体外释放行为和抗癌行为。也做了包埋紫杉醇和模拟人体肠胃释放紫杉醇的实验,纳米粒子囊泡在4天内只释放了12%,但包埋在囊泡内的紫杉醇对于癌细胞的杀伤能力远大于单纯的紫杉醇溶液。说明包埋在PLA-P85-PLA囊泡内的紫杉醇可以显著提高消灭癌细胞的能力。