两种药用植物(毛麻楝、五味子)和一种红树植物(拟海桑)的化学成分及生物活性研究

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天然产物在新药和新药先导物的发现中起着重要作用。为了寻找具有生物活性的天然产物,我们对两种药用植物毛麻楝(Chukrasia tabularis var.velutina)和五味子(Schisandra chinensis(Turcz.) Baill)及一种红树植物拟海桑(Sonneratiaparacaseolaris)的化学成分和生物活性进行了研究。  综合运用各种层析方法,从上述植物中共分离鉴定了20个结构类型多样的化合物,包括13个降三萜,1个α-烷基链叔丁内酯二聚体,2个甾体,4个其它结构类型化合物。其中5个为新骨架类新化合物,4个为已知骨架类新化合物和1个为新天然产物。  从采自广东湛江的毛麻楝的中发现了7个化合物,包括4个新骨架类新化合物,2个已知骨架类新化合物和1个新天然产物。化合物1-4~1-7为四个具有新颖骨架的多聚环phragmalin型柠檬苦素原酸酯,我们对这4个化合物可能的生物合成途径进行了假设。化合物1-1和1-3为2个具有新颖结构的phragmalin型柠檬苦素类化合物1-1为一个新天然产物,我们首次对其1H-和13C-NMR谱数据进行全归属。  从本小组王贱荣博士剩余的五味子浸膏中分离并鉴定了6个涉及2种骨架类型的降三萜类化合物(2-1~2-6)。其中2-1为schisanartane型骨架降三萜,2-6为pre-schisanartane型骨架降三萜,均为新颖结构化合物。我们通过1D-,2D-NMR并结合文献数据,确定了新化合物的化学结构及相对立体构型。  从广东湛江产的的拟海桑中分离得到并鉴定了7个化合物(3-1~3-7),其中化合物3-1是个骨架新颖的α-烷基链叔丁内酯二聚体。虽然其单体碳架已被多次报道,但其二聚体类化合物骨架是首次从自然界中被发现。我们对该化合物进行了生物活性筛选,发现该化合物对细胞周期蛋白25B(CDC25B)有显著的抑制作用,其IC50值为3.85μg/ml(±0.91);对人源蛋白质酪氨酸磷酸酯酶-1B(hPTP1B)具有中等强度的抑制作用,其IC50值为19.36μg/ml(±9.07)。
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