磺酰胺类化合物具有优异的生物活性。起初,在医药中应用比较广泛,后来,人们又逐渐发现了磺酰胺类化合物作为农业杀菌剂的潜力,从而逐渐受到关注,成为开发新型杀菌剂的一个热点。目前已有大量具有抑菌活性的磺酰胺类化合物被报道。另外,含杂环结构的化合物以其广泛的生物活性,历来都备受关注,向先导化合物中引入杂环,总能起到意想不到的效果。具有优异生物活性的噻唑类化合物就是近年的研究热点之一。本文在实验室前期研究工作的基础上,继续以环己烷基磺酰胺作为先导化合物做进一步的先导优化研究。首先以环己磺菌胺（代号26）的还原胺化产物（代号374）为原料,与12个不同的2-芳基噻唑甲酸反应,制备得到了12个新型的2-噻唑酰氨基环己烷基磺酰胺类化合物（YYG-1^YYG-12）,然后通过抑菌活性测定,挑选出对化合物活性贡献最大的噻唑基团,将其作为活性基团（活性基团1）与新合成的10个2-氨基环己烷基磺酰胺(Ⅲ₁^Ⅲ₁₀)进行了对接,合成得到了另一批10个新型的2-噻唑酰氨基环己烷基磺酰胺类化合物（YYG-13^YYG-22）。此外,为了进一步探索噻唑甲酰胺基活性基团在环烷基磺酰胺类化合物衍生中的应用价值及应用前景,尝试将另一种成功开发上市的噻唑类杀菌剂中比较优秀的噻唑活性基团（活性基团2）与同样的10个2-氨基环己烷基磺酰胺(Ⅲ₁^Ⅲ₁₀)以及374进行对接,又得到了11个新型的2-噻唑酰氨基环己烷基磺酰胺类化合物（YYG-23^YYG-33）。并且通过¹H NMR、¹³C NMR、MR以及元素分析等方法对目标2-噻唑酰氨基环己烷基磺酰胺系列化合物（YYG-1^YYG-33）的结构进行了确证。以番茄灰霉病菌为主要靶标,分别采用菌丝生长速率法,孢子萌发法,番茄活体盆栽法等多种方法对目标化合物的抑菌活性进行了综合性的研究评估。利用水稻稻瘟病菌（Pyricularia grisea）、水稻纹枯病菌（Rhizoctonia solani Kühn）、辣椒疫霉病菌（Phytophthora capsici）)对化合物的抑杀菌谱做了初步研究。此外,还依据生物活性测定结果,对目标化合物的构效关系做了初步研究。通过研究化合物YYG-1^YYG-12的抑菌活性发现,此系列化合物对菌丝生长抑制率较低,但在孢子萌发以及活体条件下,化合物YYG-2,YYG-5以及YYG-10的抑制率均高于70%,表现出了较好的抑菌活性。同时,初步研究发现,此系列化合物（如YYG-10）对其他三种病原菌也具有较为突出的抑菌活性,杀菌普相对较广。构效关系研究发现,取代基R¹位于苯环间位或对位且为吸电子基团时,活性相对较高;其中,苯环上对位取代基为强吸电子基团时（如YYG-10）,活性相对较好,抑菌普较广。于是本文在保持化合物YYG-10噻唑环上的结构（R¹=4-CF₃）不变的情况下,改变磺酰胺部分（R²）的结构,研究不同取代基R²对2-噻唑酰氨基环己烷基磺酰胺构效关系的影响。通过研究化合物YYG-13^YYG-22的抑菌活性发现,化合物YYG-16,YYG-21以及YYG-22具有较好的抑菌活性。在番茄活体盆栽试验中,YYG-21及YYG-22防效分别为95.69%及98.61%,均比对照药剂啶酰菌胺（81.99%）及腐霉利（44.17%）的防效高。初步研究表明,此系列化合物对水稻稻瘟病菌也具有较好的抑制活性。构效关系研究发现,取代基R²为氯原子或溴原子时,化合物对灰霉病菌的活性比R²为氟原子时高;取代基处于氨基的间位时,对灰霉病菌抑制活性相对较高。通过研究化合物YYG-23^YYG-33的抑菌活性发现,此系列化合物表现出较好的抑菌活性。在番茄活体盆栽试验中,化合物YYG-24及YYG-27防效分别为82.97%及87.34%,均高于对照药剂啶酰菌胺（81.99%）及腐霉利（44.17%）。化合物YYG-30,YYG-32及YYG-33的防效也都超过了70%,优于对照药剂腐霉利。构效关系研究发现,取代基R²为溴原子或者氯原子且处于氨基的对位时,抑菌活性较好,杀菌谱较广;当氨基邻位存在三氟甲基时能增强化合物的抑菌活性。综合来说,本文在以上化合物的活性测定试验中,筛选得到了两种活性优异的噻唑基团,以及多个对番茄灰霉病菌具有较高抑制活性的化合物,并对目标化合物的杀菌谱做了初步研究。研究表明,噻唑甲酰胺基活性基团在环烷基磺酰胺类化合物衍生中的应用价值较高,应用前景较好,为后续环烷基磺酰胺衍生物的设计与合成奠定了基础。