本文以3,4-二氢-2（1H）-喹啉酮为先导化合物，按照新药设计的原理，设计合成了4-取代苯基-3,4-二氢-2（1H）-喹啉酮衍生物（2a-f）、5-取代苯基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉衍生物（4a-f）、5-取代苯基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉-1（2H）-酮衍生物（5a-f）、1-取代-7-甲氧基-5-苯基-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉衍生物（6a-o）和5-苯基-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉衍生物（7a-r）共51个新的化合物。　　合成主要经历采用烷基化反应、酰化反应、硫代反应、氯代反应和环合反应等。　　所合成的化合物经 IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、GC/MS和元素分析等表征。　　药理实验采用小鼠腹腔注射和口服灌胃两种不同的给药途径。抗惊厥实验采用2种模型，即最大电休克发作实验法和化学物质诱导的惊厥实验法，来评价所合成化合物的抗惊厥活性和可能作用机制。以旋转法测化合物的神经毒性，评价所合成化合物的神经毒性作用。　　药理实验结果显示，在先导化合物Ⅰ的4位上引入不同取代的苯环，所得到的4-取代苯基-3,4-二氢-2（1H）-喹啉酮衍生物（2a-f）抗惊厥活性好于先导化合物；将化合物2a-f中的环内酰胺修饰成三唑环而得到的化合物4a-f的抗惊厥活性又提高很多，其中化合物4f（5-（3-氟苯基）-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉）最大抗惊厥活性较强（ED50=27.4 mg/kg），保护指数PI值为3.33。　　在化合物2a-f的1，2位引入三唑酮，所得到的化合物5a-f在300 mg/kg剂量下无抗惊厥活性。　　对化合物4（5-苯基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉）进行结构修饰，即在其4,5位引入双键，在7位上引入甲氧基，探讨1位不同取代基的活性，设计合成了1-取代-5-苯基-7-甲氧基-1,2,4-三唑并[4,3-α]喹啉衍生物（6a-o）。药理实验结果显示，1位无取代的化合物6a（5-苯基-7-甲氧基-1,2,4-三唑并[4,3-α]喹啉）的抗惊厥活性最好，其抗MES作用ED50为9.2mg/kg，保护指数PI为16.6。与对照药苯妥英的抗MES效果接近。为了进一步探讨化合物6a可能的作用机制，将其进行化学物质诱导惊厥实验筛选：戊四唑和异烟肼。药理实验结果，化合物6a对抗戊四唑和异烟肼引起惊厥的ED50分别为21.1和83.3 mg/kg，化合物6a能对抗戊四唑和异烟肼诱发惊厥，说明此化合物作用机理可能影响GABA神经传递系统。　　根据前人的研究，为了探讨化合物7的A环上不同取代基在不同位置上对活性的影响，设计合成一系列5-苯基-1,2,4-三唑并[4,3-α]喹啉衍生物（7a-r）。药理实验结果显示，化合物7f（7-己氧基-5-苯基-1,2,4-三唑并[4,3-α]喹啉）显示比较强的抗惊厥活性，其半数有效量为6.5 mg/kg(ED50=6.5 mg/kg)，也显示比较低的神经毒性（TD50=228.2 mg/kg)和较高的安全性（保护指数PI=35.1），并且抗惊厥活性优于苯妥英、苯巴比妥、卡马西平和丙戊酸。化合物7f通过口服给药测定了ED50和TD50，实验结果显示，此化合物抗惊厥活性明显优于对照药苯妥英和卡马西平，保护指数PI值达44.7，具有比较低的神经毒性和比较高的安全性。　　为了进一步探讨化合物7f可能作用机制，对化合物7f进行化学物质诱导抗惊厥实验，包括：戊四唑、3-巯基丙酸、异烟肼和士的宁。实验结果显示化合物7f对抗戊四唑、异烟肼和3-巯基丙酸诱发惊厥的ED50分别为25.0，39.4和19.7 mg/kg。化合物7f能对抗戊四唑、异烟肼和3-巯基丙酸诱导的惊厥，推测其作用机理可能是通过影响GABA神经传递系统而发挥抗惊厥作用。但是化合物7f对士的宁诱导的惊厥在100 mg/kg剂量下无作用，可推测此化合物对甘氨酸系统没有影响。