论文部分内容阅读
为了提高草茎点霉毒素Ⅲ(2-甲基-3,5-二硝基苯甲酸甲酯)的除草活性,对其结构进行衍生优化。本论文设计合成34个苯甲酸酯类化合物和16个苯甲酰胺类化合物,所合成的化合物对马唐Digitaria sanguinalis和反枝苋Amaranthus retroflexus等不同杂草进行除草活性测定。其中有5个新的化合物的除草活性尤为显著,包括3个取代苯甲酸酯类化合物对反枝苋A. retroflexus的根有较高的抑制率,1个取代苯甲酸酯类化合物对马唐D. sanguinalis和反枝苋A. retroflexus的鲜重防效达100%,1个苯甲酰胺类化合物对稗草Echinochloa crusgalli、马唐D. sanguinalis和反枝苋A. retroflexus都有显著的除草活性。这些研究为进一步探究苯甲酸酯类化合物和苯甲酰胺类化合物的合成以及除草活性提供了理论依据。以2-甲基苯甲酸为起始原料,经硝化、酯化等反应合成了34个新的取代苯甲酸酯类化合物,这些化合物均未见任何文献报道。并采用了红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1H NMR)、气相色谱-质谱联用(GC-MS)对所合成的化合物结构进行了表征。测定所有合成的化合物的除草活性。首先采用的是种子萌发试验,对初筛中对杂草根或茎抑制率达到70%的化合物进行除草活性复筛。杂草种子萌发试验结果表明,目标化合物对杂草的根抑制率显然比茎的抑制率高,在100 μg/mL时,J-L-15、J-L-16和J-L-26对反枝苋A. retroflexus根的抑制率分别为92.8%、92.0%和87.4%，有较显著的除草活性。活体盆栽试验结果表明,在有效成分1000 g/hm2时,J-L-1对马唐D. sanguinalis和反枝苋A. retroflexus的鲜重防效均达100%,有较高的除草活性。毒力测定结果表示,J-L-1对马唐D. sanguinalis的ED50值为有效成分94.89 g/hm2。以2-甲基苯甲酸为起始原料,通过硝化、酰化等反应合成16个苯甲酰胺类化合物,这些化合物均未见任何文献报道。并采用了红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1H NMR)、气相色谱-质谱联用(GC-MS)对合成的新的化合物结构进行表征。测定所有合成化合物的除草活性。首先采用的是种子萌发试验,对初筛中对杂草根或茎抑制率达到70%的化合物进行除草活性复筛。杂草种子萌发试验结果表明,在100 μg/mL时,J-L-59对稗草E. crusgalli根的抑制率为93.17%；活体盆栽试验结果表明,在有效成分1000 g/hm2时,J-L-59对苘麻Abutilon theophrasti和反枝苋A. retroflexus的鲜重防效均达100%。毒力测定结果表示,J-L-59对反枝苋A. retroflexus的ED50值为有效成分94.06 g/hm2,有较高的除草活性。本论文研究了苯甲酸酯类化合物和苯甲酰胺类化合物的合成以及它们的除草活性,筛选出除草活性较高的化合物J-L-1、J-L-15、J-L-16、J-L-26和J-L-59,为进一步的研究奠定了基础。