磺酰胺基取代的咪唑化合物放化疗增敏作用及其药代动力学的研究

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目前,70%左右的肿瘤都采用了放化疗法,但是由于许多肿瘤细胞的乏氧特性使其对射线的敏感性不高,即使接受高剂量的照射后仍不能得到满意的效果.放射增敏剂是能够增加有机体的放射敏感性的一类物质,它的研制对于提高肿瘤的治愈率很有意义.自从1963年,英国Adams提出了亲电子理论后,许多放射增敏剂被研制出来,在提高肿瘤放化疗效果方面作出了很大的贡献.该实验室根据亲电子理论合成了一系列化合物,并从其中筛选出了一个磺酰胺基取代的咪唑化合物(简称:SIM),该研究通过研究SIM对V79细胞的放射增敏作用及对化疗药物的化学增敏作用,评价SIM在离体水平是否具有放化疗增敏作用,再从整体水平研究SIM对荷Lewis肺癌小鼠的放射增敏作用,并建立了SIM的血药浓度测定的HPLC方法,对SIM在大鼠体内的药代动力学进行了初步的研究.由于SIM是新化合物,因此该研究的参考资料很少,特别是化合物的药代动力学方面的研究,所有的方法都是新探索建立的.
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