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本论文工作包括盐酸卡曲沙星及马来酸替加色罗质量研究两部分。
盐酸卡屈沙星(Caderofloxacin hydroochloride)属于第四代喹诺酮类药物,它是在八位上引进了氟化甲氧基,从而增加了化合物的极性和抗菌活性。与同类药物相比,其在改善药物动力学性能、提高生物利用度、降低光敏反应、提高安全性方面具有突出的优点。为保证临床试验的用药安全、有效及药品生产过程中的质量控制,本文对其进行了较为全面的质量研究。主要内容如下:
建立了盐酸卡曲沙星原料药的非水滴定含量测定法。根据非水滴定含量测定原理,通过试验研究确定了适宜的非水滴定溶剂和滴定终点的指示方法。
建立了盐酸卡曲沙星测定的专属灵敏度的HPLC分析方法。通过HPLC分离模式和流动相条件比较研究,确定了既可用于盐酸卡曲沙星的含量测定,又可用于有关物质检查的色谱条件。本方法检测盐酸卡曲沙星及其有关物质,专属性强,灵敏度高,重现性好。
建立了盐酸卡曲沙星残留有机溶剂的气相色谱分析方法。
建立了盐酸卡曲沙星理化常数研究方法,包括性状、熔点、溶解度、比旋度、酸度、澄清度和颜色、硫酸盐、砷盐、含氟量、干燥失重、炽灼残渣、重金属、吸收系数、引湿性以及红外、紫外、HPLC、氯化物和氟化物的鉴别反应作为鉴别。