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鸡桑Morus australis和华桑Morus cathayana为桑科Moraceae,桑属Morus植物,广泛分布于中国多个省份。它们的根皮在部分省份作为桑白皮使用。桑属植物化学成分及生物活性研究均较为丰富,脂溶性部分以酚性化合物为主,生物活性主要集中在抗高血压,抗病毒,抗菌,抗氧化,抗炎,抗肿瘤等:水溶性部分以多羟基生物碱和氨基酸为主,多羟基生物碱主要具有降血糖活性。本论文运用色谱和波谱技术并结合化学方法,对上述2种植物的茎和茎皮进行了系统的化学成分研究,并对其粗提物及单体成分进行了药理活性筛选。药材采自江西省,由江西九江森林植物研究所谭策铭研究员鉴定。从鸡桑M.australis茎95%乙醇提取物中共得到19个化合物,结构分别鉴定为:australisine A（1）,austrafuran A（2）,5,7,2’,4’-tetrahydroxy-3-methoxyflavane（3）,albanol B（4）,sanggenon C（5）,oxyresveratrol（6）,3,4,3’,5’-tetrahydroxystilbene（7）,resveratrol（8）,2,4,3’-trihydroxybibenzyl（9）,dihydromorin（10）,quercetin（11）,异甘草黄酮醇（isolicoflavonol,12）,山奈酚（kaempferol,13）,sitosteryl3β-glucoside 6’-O-palmitate（14）,5,7-二羟基香豆素（15）,3,5-二羟基苯甲醛（16）,香草酸（vanillic acid,17）,2,4-二羟基苯甲醛（18）,β-daucosterol（19）。从鸡桑（Morus australis）茎皮的95%乙醇提取部分分离得到40个化合物（包括6个与鸡桑茎中重复的化合物）,分别是:australisine B（20）,australisine C（21）,austrafuran B-C（22-23）,mulberrofuran F（24）,mulberrofuran G（25）,mulberrofuran J（26）,mulberrofuran E（27）,chalcomoracin（28）,mongolicin C（29）,kuwanon G（30）,mulberrofuran C（31）,albafuran C（32）,kuwanol A（33）,kuwanon X（34）,kuwanon P（35）,mulberrofuran Q（36）,kuwanon Z（37）,moracinM（38）,moracin G（39）,albafuran A（40）,mulberroside C（41）,macrourin B（42）,macrourin D（43）,morusin（44）,kuwanon C（45）,albanin E（46）,betulinic acid（47）,mulberroside A（48）,oxyresveratrol 2-O-β-D-glucopyranoside（49）,mulberroside B（50）,xeroboside（51）,scopolin（52）,cichoriin（53）。6个与鸡桑茎中重复的化合物是化合物1,4,6,7,14,19。总计从鸡桑中分离得到53个化合物,其中3个新的Diels-Alder型加合物（1,20,21）、3个新的芪类低聚物（2,22,23）和1个新的黄酮类化合物（3）,14个化合物为首次从桑属植物中得到,分别是化合物7-9,12-18,49,51-53;27个化合物为首次从鸡桑中分离得到,分别是化合物4,5,6,10,24-29,31-43,45,46,48,50。从华桑Morus cathayana的茎皮95%乙醇提取物中分离得到13个化合物,结构分别鉴定为:cathayanon C（MC-1）,cathayanon D（MC-2）,cathayanon E（MC-3）,sanggenon C（MC-4）,mulberrofuran Q（MC-5）,mulberrofuran K（MC-6）,albanol B（MC-7）,moracin M（MC-8）,austrafuran A（MC-9）,moracin P（MC-10）,oxyresveratrol（MC-11）,resveratrol（MC-12）,β-daucosterol（MC-13）。其中化合物MC-1、MC-2、MC-3为新化合物。在已知化合物中,5个化合物（MC-5-MC-7,MC-9,MC-12）为首次从华桑中分离得到。对从鸡桑和华桑中分离到的17个Diels-Alder加合物（化合物1,4,5,21,24-28,30-35,MC-1,MC-2）进行了负离子HRESI-FTMS/MSn质谱研究。数据分析结果显示,顺反型和全反型Diels-Alder加合物在二级和三级质谱中容易通过Mclafferty重排连续失去中性酚类分子,得到特征离子峰;缩酮型Diels-Alder加合物的二级质谱中,准分子离子同样容易失去中性酚类分子形成基峰,同时可以失去一个4-亚甲基-2,5-环己二烯酮类化合物分子得到比基峰小12个质量数、相对丰度15的离子峰。Diels-Alder加合物的上述裂解规律及相应的特征离子峰为本论文首次发现,有助于对其进行快速检测。药理筛选表明:1.抗肿瘤活性:鸡桑茎皮95%乙醇提取物的氯仿和乙酸乙酯部分对五种人癌细胞（A549:人肺腺癌细胞;Bel-7402:人肝癌细胞;BGC-823:人胃癌细胞;HCT-8:人结肠癌细胞;A2780:人卵巢癌细胞）表现弱的抗肿瘤活性。单体化合物的活性筛选结果显示,10个Diels-Alder型加合物（包括3个新Diels-Alder型加合物）、2个芪类化合物、4个黄酮类化合物和1个三萜化合物对上述癌细胞瘤株显示一定的抑制作用,其IC50在3.9-9.5μg/mL之间。2.抗氧化活性:鸡桑茎和茎皮95%乙醇提取物的乙酸乙酯部分均显示一定的抗氧化活性。在10-5mol/L时,鸡桑中分离到的13个Diels-Alder型加合物、6个芪类化合物、2个黄酮类化合物对Fe2+-半胱氨酸诱导的肝微粒体脂质过氧化物的抑制率均大于50%,部分化合物达到80%以上。华桑95%乙醇提取物的乙酸乙酯部分也显示了明显的抗氧化活性,其中新化合物MC-2,在10-6 mol/L对脂质过氧化物仍具有88%的抑制率,明显强于其类似物MC-1。3.抗炎活性:在抗炎活性筛选中,采用抑制PAF刺激的多形核白细胞β-葡萄糖苷酸酶释放的模型,从鸡桑中得到的5个Diels-Alder型加合物、3个二苯乙烯类化合物、2个黄酮类化合物和2个酚类化合物均明显抑制PAF刺激的多形核白细胞β-葡萄糖苷酸酶释放,抑制率大于50%（P＜0.05）,显示一定的抗炎活性。华桑中分离的新化合物MC-1和MC-2在同一药理模型上也表现明显的抗炎活性,抑制率分别为53.8%（P＜0.05）和85.8%（P＜0.001）。结合抗氧化筛选结果,MC-2的活性均比类似物MC-1强,因此其作用机理值得探讨。4.其它活性:2个Diels-Alder型加合物（化合物26和31）使细胞在缺氧状态下存活率明显增大,表现抗缺氧活性。在抗HIV活性筛选中,化合物38在10-5mol/L时,抑制率94.5%,表现了一定的抗HIV复制作用。