随着科技的不断发展,癌症发生率在下降,发病机制在被完整揭示,特异性治疗方法也在不断更新与发展,但对恶性肿瘤的治疗仍旧无法根治,情况依然糟糕,因此,研究者们研究出有效并且毒副作用小的抗肿瘤靶点抑制剂迫在眉睫。色酮骨架具有良好的生物活性,其2位取代上的黄酮类化合物,3位取代上的异黄酮类化合物,以及类似的还有黄酮醇类化合物都广受研究人员的关注;目前,色酮母核已成为药物设计中重要的药效片段。研究发现具有多个立体异构中心的螺环色环在抗真菌和抗肿瘤药物的结构-活性关系中起着重要作用,于是具有三维复杂性的螺环骨架的高效构建引起了人们的极大兴趣;构建这类螺环色酮化合物一直是杂环合成和医学化学中具有高影响的活跃领域。本论文第一部分是通过三氟甲基化的氧化吲哚骨架与不同取代的色满酮骨架,发生环加成反应,合成三氟甲基螺环氧化吲哚类化合物。经过一系列的条件筛选后,得到的反应最优条件为:常温下,CH2Cl2作为溶剂,DABCO作为催化剂,反应时间为30 h。一共合成三氟甲基-螺环氧化吲哚-色满酮类化合物24个（3a～3x）。受色酮-氧化吲哚骨架构建成功的启发,考虑到开发含此骨架的化合物将会是发现新活性分子的重要杂环化合物,所以我们又将硝基异噁唑苯乙烯作为原料,与色酮-氧化吲哚合成子C3,在相转移催化剂Na2CO3、TBAB和CH2Cl2溶液中室温搅拌3天。合成了8个异噁唑色满酮拼接螺环氧化吲哚类化合物（5a～5h）。第二部分工作是将合成的化合物进行筛选,用MTT法来评价其中几个化合物的体外抗肿瘤活性。阳性对照药采用的是临床常用具有广谱抗癌活性的抗癌药物顺铂,细胞株采用的是人慢性髓性白血病细胞系K562细胞株,取合成的三氟甲基-螺环氧化吲哚-色满酮类化合物中的4个进行体外抗肿瘤活性实验,结果表明化合物3f、3v和3w均对K562细胞的增殖具有一定程度的抑制作用。