【摘 要】
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Suzuki-Miyaura反应凭借其优异的产率、温和的反应条件以及广阔的底物范围被广泛应用于药物、天然产物以及功能性材料的合成中。然而,金属钯由于价格昂贵、毒性较强,它的应用受到了许多限制。除此之外,有毒的有机溶剂的使用也是污染的一个重要来源。近年来,随着绿色化学的发展,水作为一种安全、价廉、自然资源丰富的绿色溶剂被逐渐开发用于Suzuki-Miyaura反应。遗憾的是,由于有机底物在水中的溶解
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Suzuki-Miyaura反应凭借其优异的产率、温和的反应条件以及广阔的底物范围被广泛应用于药物、天然产物以及功能性材料的合成中。然而,金属钯由于价格昂贵、毒性较强,它的应用受到了许多限制。除此之外,有毒的有机溶剂的使用也是污染的一个重要来源。近年来,随着绿色化学的发展,水作为一种安全、价廉、自然资源丰富的绿色溶剂被逐渐开发用于Suzuki-Miyaura反应。遗憾的是,由于有机底物在水中的溶解度较低及催化剂在水中的稳定性较差,水相中钯催化的Suzuki-Miyaura偶联反应一般需要借助微波加热、形成纳米粒子复合物或者开发复杂配体来实现。这些方法一般操作复杂或需要催化剂的预先制备,并且底物范围受限。本文开发了一种溴单质促进的纯水中Suzuki偶联反应的方法,仅需使用极低载量商业可得的钯源（Pd（OAc）2:10-100 ppm=0.001-0.01 mol%）作为催化剂,就可以以较高的产物收率实现Suzuki偶联反应。其优点如下:1、使用绿色安全的水作为反应介质,有效避免了有机溶剂的使用,减少了环境污染;2、使用ppm级别的钯进行催化,大大地降低了催化剂成本,提高了反应的经济效益;3、通过Br2的添加使之前在水相中难以反应的底物成功实现转化,操作简单,反应效率高。
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