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本文简述了β-内酰胺类抗生素的发展状况，详细介绍了第三代头孢菌素——头孢他啶的作用机理和抗菌作用，着重对头孢他啶的合成进行了研究，设计并完成了头孢他啶的合成路线，并对其合成工艺进行了详细的考察和改进，操作简便，易于工业化生产。以7-ACA为起始原料，经五步反应合成头孢他啶，实验室总收率为39.3％，工业生产总收率39.5％，所得样品的化学结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱得以确证。