【摘 要】
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5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil)是临床上常用的抗代谢类抗肿瘤药物,具有广譜的抗肿瘤效果,对原发性和转移性肝癌有较好的疗效,但其毒性也较大,可引起严重的消化道反应和骨髓抑制
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5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil)是临床上常用的抗代谢类抗肿瘤药物,具有广譜的抗肿瘤效果,对原发性和转移性肝癌有较好的疗效,但其毒性也较大,可引起严重的消化道反应和骨髓抑制副作用.把它制成靶向给药制剂以减少其给药量,增加靶部位浓度是提高疗效减少毒副作用的有效方式.该论文中采用牛血清白蛋白为微球载体材料,N-乳糖酰基壳聚糖为包复材料制备了5-Fu的载药微球;分别用均匀设计和正交实验设计法优化了5-Fu-BSA微球和N-乳糖酰基壳聚糖包复载药微球的制备工艺.初步稳定性实验表明:5-Fu-BSA微球的冻干粉在4℃冰箱放置三个月后,无结块现象,仍能较均匀的分散在水性介质中,包封率从72.4±5.7﹪(n=3)变为69.4±3.0﹪(n=3),载药量从5.3±2.2﹪(n=3)变为5.2±2.1﹪(n=3),基本无变化;粒径增大,从0.54um变为1.00um,说明有聚集现象.建立了5-Fu在生物体组织内的含量测定方法,研究了包裹后微球中药物在大鼠肝组织中的分布.
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