【摘 要】
:
4-芳基香豆素类化合物又叫新黄酮,属于黄酮类化合物。该类化合物作为一类重要的医药中间体广泛存在于天然产物、微生物及其他生物活性分子中。研究表明,此类化合物具有显著的
论文部分内容阅读
4-芳基香豆素类化合物又叫新黄酮,属于黄酮类化合物。该类化合物作为一类重要的医药中间体广泛存在于天然产物、微生物及其他生物活性分子中。研究表明,此类化合物具有显著的生物活性,比如抗癌、抗疟疾、抗HIV、抗糖尿病、抗菌、抗氧化、消炎、抗过敏、抗病毒、抗原虫和细胞毒性等。近年来,由于这些独特的性质,4-芳基香豆素类化合物及其衍生物的研究受到广泛关注。目前,文献报道的4-芳基香豆素类化合物的合成方法很多,基本可以分为两类:一类是形成苯并吡喃-2-酮的闭环反应(如Pechmann反应,Perkin反应,Ponndorf反应和其他反应),另一类是基于4-位活化香豆素的芳基化反应。这些方法存在原子经济性差,需要化学计量的无机酸或Lewis酸,使用有毒试剂和产率低等缺点。如何利用4-位不含活化基团的香豆素直接芳基化来合成4-芳基香豆素类化合物的问题仍未解决。本论文利用廉价的4-位未取代的香豆素和芳基硼酸为原料来合成4-芳基香豆素。通过对催化剂、配体、溶剂、温度和氧化剂等条件进行优化,最后确定利用10mol%Pd(Oac)2为催化剂,15mo1%5-硝基-1,10-菲啰啉(phen-NO2)为配体,氧气为氧化剂,DMF为溶剂,0.3mmol香豆素类化合物,0.9mmol芳基硼酸,80℃反应24h为最优条件,并扩展合成了23个4-芳基香豆素类化合物,分离收率最高可达97%。该反应体系也适用于2-芳基色酮的合成。同时,我们还对钯催化香豆素与芳基硼酸的加成反应进行了初步探索。本论文开发了一种简便、高效、原子经济的利用钯催化香豆素和芳基硼酸的氧化Heck反应合成4-芳基香豆素类化合物的途径。
其他文献
基于国内外移动医疗的发展现状,分析国内移动医疗发展中面临的主要问题;利用PEST分析法,从政策、经济、社会、技术等宏观层面,探讨"互联网+"背景下国内移动医疗所面临的机遇
在"互联网+"的时代中,互联网将云计算中、应用物联网、大数据结合起来为我们创造一个新的生活方式,也改变了我们传统的生活理念,同时一系列的网络技术创新和技术理念深入到社
纪念党的十一届三中全会胜利召开20周年,要进一步从马克思主义认识论的高度深刻理解并自觉坚持党的思想路线,即更好地坚持实事求是,做到主观和客观的统一;更好地坚持实践标准,做到理
物业管理合同是一种新型的民事合同。在现代物业管理制度下,业主不是亲自实施对物业的管理,而是通过与物业管理服务公司订立物业管理合同,将自己对物业的管理权授予物业管理
小菜蛾为长春、公主岭一带春甘蓝夏甘蓝的主要害虫。本研究测定了其各虫态的发育历期,存活率,成虫产卵量及寿命。得出发育起点温度,有效积温和内禀增长率等参数,并测定了小菜
文章分析了"互联网+"对会计行业的影响以及在"互联网+"背景下创新会计实践教学体系的必要性。目前高职实践教学体系中存在教学目标与企业实际需求相脱节,实践教学层次不分明
古代华夏民族有无创世神话 ,是国际学术界长期争论的问题。本文对楚帛书甲篇做了新的解读 ,认为它是我们现在可以看到的中国先秦时期惟一完整的创世神话。该神话以伏羲娶妻为
<正>在"小数的初步认识"这一节课中,数感的培养包含哪些方面,又该如何培养呢?我们不妨来看一看张老师如何巧妙地通过层层深入的三步,帮助学生实现数感的培养。一、"画"出数的
文章认为园林是人心中的天堂,建造园林就是在大地上建造天堂。中国园林是中国人心中的天堂。
目的:观察不同中医证型急性乳腺炎患者与外周血清中白细胞介素-6 (IL-6)、白细胞介素-10 (IL-10)及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)表达的差异。方法:采用ELISA法检测103例不同中医