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高血压是一类严重危害人类身体健康的疾病,并与其它心血管疾病有很大关系。如何高效、低价地降低高血压成为制药学者孜孜以求的目标。尼群地平药物在全球范围内广泛应用,是治疗高血压的主力军,但溶解度小和光稳定性较差是它的弱点。本文以尼群地平为研究对象,制备了尼群地平-β-环糊精包合物及其包合物片剂,对其作了表征与定量研究;并分别与尼群地平原料药及市售片进行了性能比较,其研究结果如下:(1)尼群地平的包合研究:使用超声波法三种方法制备尼群地平包合物,并与文献报道的水饱和溶液法、研磨法比较,得知超声波法较另两种方法更优。通过正交实验设计法确定尼群地平的超声波法制备的包合最佳工艺,并用此工艺制备了尼群地平-β-环糊精包合物。(2)尼群地平包合物的分析比较:采用显微镜观察法、X-衍射法和差示扫描量热法对包合物进行定性鉴定和定量分析;用紫外分光光度法对尼群地平-β-CD中主药尼群地平含量进行测定分析;并对尼群地平-β-CD的稳定性进行了讨论。结果发现:尼群地平-β-CD是不同于尼群地平和环糊精的一种新物质,用超声法制备的尼群地平包合物的包封率为74.68%,主药含药量为16.2%,与理论值基本吻合,也与X-衍射定量分析结果相近;尼群地平-β-环糊精包合物在溶出性能和稳定性方面优于未包合的尼群地平原料药,且符合药典中对原料药的相关规定。(3)包合物片剂的制备与研究:根据参考,确定片剂处方为:崩解剂兼填料9.8g,粘合剂适量,润滑剂0.05g,据此制备了包合物片剂,并与同一辅料配方的尼群地平常规片进行比较,发现包合物片剂溶出性能提高了约50%。(4)包合物片剂的评价:对自制的包合物片剂和市售片剂进行相关药剂学性质进行测定,结果发现尼群地平包合物片的溶出性能优于尼群地平市售片约1.5倍。