盐酸青藤碱立方液晶前体注射液的研究

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目的:通过筛选盐酸青藤碱原位立方液晶前体注射液的最优处方及工艺参数,确定其制备工艺,制备一种可用于关节腔注射用的缓释制剂,建立制剂的表征方法、体外评价、释放度研究方法以及药动学研究方法。方法:以单油酸甘油酯-共溶剂-水三组分体系为基础制备盐酸青藤碱原位立方液晶前体,以外观、可注射性、PH值、相转化时间、相转化水量等作为参考指标筛选优化处方。对立方液晶的物理性质和内部结构进行考察,使用偏光显微镜观察液晶前体吸水相转化前后的状态;在此基础上使用小角X射线散射法进一步确定制剂吸水后形成液晶的内部结构。然后对吸水后的液晶进行流变学实验,考察制剂吸水后的流变学特性。使用高效液相色谱法检测分析盐酸青藤碱的含量;并以自制的盐酸青藤碱水溶液为对照品,使用动态透析法测定液晶的体外释放行为。另外以雄性SD大鼠为模型动物,建立微透析技术对大鼠的血液和关节腔同步动态取样,实时检测盐酸青藤碱在大鼠体内的浓度变化,探究盐酸青藤碱在大鼠体内的药动学行为。结果:通筛选出的最优处方是:单油酸甘油酯(55%),乙醇:丙二醇(10:15)(25%),盐酸青藤碱(10.60mg/g),透明质酸钠(0.75mg/g),水(20%);可注射性良好;外观透明无杂质,PH值满足注射剂的要求;偏光显微镜和小角X射线散射的结果显示吸水后制剂转化为双菱形立方相;流变学实验结果显示吸水后的制剂是非牛顿液体,具有假塑性;体外释放度研究结果显示药物可以缓释一周以上;药动学实验结果显示原位立方液晶可有效延长盐酸青藤碱在关节腔内的释放时间,减少药物进入体内血液循环。大鼠血液中的药物检测结果显示水溶液组中盐酸青藤碱的AUC(0-∞)、Cmax显著高于立方液晶前体组,而立方液晶前体组的MRTt-∞和tmax都大于水溶液组;而大鼠关节腔检测结果显示,与水溶液组相比,立方液晶组的t1/2、tmax和MRT(0-∞)明显增大。结论:本实验筛选的盐酸青藤碱立方液晶前体注射液的处方制备工艺简单,质量可控,具有良好的缓释效果。
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