农药在对农业病、虫、草危害的防治中起到了至关重要的作用。但随着传统农药的广泛使用,害虫的抗药性问题日益凸显,环境和生态相容性也面临新的挑战,高效、低毒、绿色新农药备受期待。对现有商品化农药品种进行结构改造是创制新农药的有效途径之一。为了从杂环化合物中寻找与发现具有良好生物活性的先导化合物,本文在总结分析吡唑、呋喃、噁唑及香豆素类化合物的结构活性信息基础上,利用生物等排或活性亚结构拼接原理,以吡唑类杀螨剂唑螨酯为先导化合物,以吡唑肟活性单元为母核,通过取代的呋喃、噁唑及香豆素环替代唑螨酯中的苯环,并通过甲酰基或亚甲基与吡唑肟结构相连,设计合成了3个系列共51个未见文献报道的新型吡唑肟类化合物,并对目标化合物的合成方法进行了探索与优化,最终以较佳的制备方法顺利地得到了目标产品。所有目标化合物的结构均经核磁氢谱、碳谱和元素分析方法确证,同时,对部分目标化合物进行了质谱分析测试。初步的生物活性测试结果显示,某些目标化合物具有优良的杀虫、杀螨活性,部分目标化合物还表现出较好的杀菌活性。有关实验结果为今后进一步从事新型吡唑肟类化合物的分子设计、合成与构效关系研究提供了重要的理论依据与奠定了一定的工作基础。部分目标化合物亦可选作先导化合物做进一步的研究。