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本试验采用高效液相色谱法对恩诺沙星包被剂的药物含量、包封率、体外释放度以及稳定性进行了研究。采用Agilent TC-C18(4.6×150 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-5 g/L柠檬酸-三乙胺(160:840:2,v/v/v),流速为1 mL/min,柱温40℃,检测波长278 nm作为恩诺沙星包被剂含量测定、包封率测定、体外释放度试验以及稳定性试验的色谱检测条件,恩诺沙星在此检测条件下色谱峰峰形良好,且不与杂质峰分离充分,方法稳定可靠,重现性好。在含量测定试验及体外释放度试验的基础上,对恩诺沙星包被剂在猪体内的药物动力学以及丙磺舒对恩诺沙星包被剂在猪体内的药动学特征的影响进行了研究,考察了恩诺沙星包被剂的缓释效果以及丙磺舒对恩诺沙星包被剂在猪体内消除过程的影响。试验过程中自行建立了猪血浆中恩诺沙星和环丙沙星的液液萃取方法,使用乙腈和冰醋酸作为萃取试剂,采用Agilent TC-C18(4.6×150 mm,5μm)色谱柱对血浆样品中的恩诺沙星和环丙沙星进行分离,以乙腈-磷酸盐缓冲液(pH3)(12:88,v/v)作为流动相,流速1 mL/min,紫外检测波长278 nm,柱温40℃作为猪血浆中恩诺沙星和环丙沙星的色谱检测条件,经试验,恩诺沙星和环丙沙星的萃取绝对回收率分别高于84.02±6.48%和78.97±6.01%,恩诺沙星日内变异系数小于5.95%,日间变异系数小于7.71%,环丙沙星日内变异系数小于5.22%,日间变异系数小于10.16%,恩诺沙星和环丙沙星的血浆标准曲线线性关系好,相关系数(r)分别达到0.9995和0.9996,恩诺沙星和环丙沙星在猪血浆中的定量限均为0.05μg/mL,恩诺沙星和环丙沙星的色谱峰能够很好地与杂质色谱峰分离,使测定不受干扰,所建立的药物萃取和测定方法稳定可靠,重现性好。将18只健康猪,随机平均分为三组,分别以10 mg/kg体重恩诺沙星单剂量口服恩诺沙星原料药、恩诺沙星包被剂以及恩诺沙星包被剂和丙磺舒(剂量为40 mg/kg体重)。结果表明,恩诺沙星包被剂经口服后,恩诺沙星的吸收半衰期(t1/2ka)为1.07±0.19 h,分布半衰期(t1/2α)为3.34±0.19 h,消除半衰期(t1/2β)为16.06±2.35 h,药时曲线下面积(AUC)为41.83±5.11μg.h/mL,与原料药的t1/2ka(0.67±0.18 h)、t1/2α(1.33±0.10 h)、t1/2β(7.21±1.24 h)和AUC(18.80±2.50μg.h/mL)相比,均显著增加,说明恩诺沙星包被剂经口服在猪体内能获得很好的缓释效果。恩诺沙星包被剂和丙磺舒联合口服与恩诺沙星包被剂单独口服相比,恩诺沙星和环丙沙星的t1/2β及AUC值均略有增加,恩诺沙星的t1/2β值由16.06±2.35 h增至18.02±2.52 h,AUC值由41.83±5.11μg.h/mL增至49.97±6.44μg.h/mL,环丙沙星的t1/2β值由19.92±2.65 h增至25.71±3.94 h,AUC值由6.27±0.92μg.h/mL增至9.36±1.05μg.h/mL,说明丙磺舒能够进一步延缓恩诺沙星和环丙沙星在猪体内的消除过程。由于丙磺舒仅通过抑制肾小管主动分泌作用来延缓喹诺酮类药物在机体内的消除,从t1/2β和AUC值的变化幅度可以推断出猪体内的恩诺沙星和环丙沙星仅部分通过肾小管的主动分泌作用进行消除。