抑制肿瘤血管新生,切断肿瘤的营养供给,是目前肿瘤生物治疗的主要研究方向之一。血管内皮生长因子(VEGF)是肿瘤血管新生的主要促进因子。因此,VEGF及其受体的抗体成为颇有希望的肿瘤血管新生抑制剂。在肿瘤组织中,VEGF及其受体VEGFR2(KDR)的表达水平均比较高。前者主要表达于肿瘤细胞,后者主要表达于肿瘤血管的内皮细胞。因此,KDR抗体比较容易攻击肿瘤血管,有可能成为比较理想的肿瘤血管新生抑制剂。阿霉素(Doxorubicin)是目前临床上最常用的抗肿瘤药物之一,其主要副作用是能够造成心脏的不可逆损伤。长循环微乳(Long Circulating Microemulsions)是一种热力学稳定的药物载体,粒径在10～100nm之间,能够在血液中长时间循环。由于肿瘤、炎症等病灶血管通透性比较高,长循环微乳会蓄积到肿瘤、炎症等组织,提高微乳所运载的药物的治疗作用同时减轻其不良反应,特别是心脏毒性。近年来,我们课题组把KDR抗体连接到长循环微乳的表面,研制了肿瘤血管靶向的长循环阿霉素微乳。动物试验结果表明,肿瘤血管靶向的长循环微乳能够显著提高阿霉素的抗肿瘤作用,同时显著减轻其急性毒性。本研究的主要目的是通过研究肿瘤血管靶向的长循环阿霉素微乳的血药浓度-时间变化曲线和体内分布,解释其作用机制,为进一步的临床应用研究提供理论依据。结果表明,肿瘤血管靶向的长循环微乳显著提高了阿霉素的血药浓度,同时显著减少了阿霉素向心脏、肝脏和脾脏的分布。