白细胞介素-1是一种具有广泛的生物学活性的重要的细胞因子，参与多种病理过程，如炎症、感染、发热、败血性休克、自身免疫性疾病等等。它通过与细胞表面的白细胞介素-1受体结合起作用。白细胞介素-1受体有两种类型：Ⅰ型受体和Ⅱ型受体。细胞表面受体的胞外部分经蛋白酶切割可产生其可溶性形式，即Ⅰ型可溶性受体和Ⅱ型可溶性受体。 本论文工作分两个部分。 第一部分是对从以Sf9昆虫细胞表达的小鼠Ⅰ型可溶性白细胞介素-1受体建立拮抗剂筛选模型中筛选到的放线菌103的代谢产物的深入研究。利用筛选模型进行活性跟踪，对103的发酵液进行了提取、分离、纯化，最终得到具有拮抗剂活性的103A。经化学检验、蛋白质电泳、光谱分析，确定其为一多糖。利用毛细管气相色谱法分析出103A含有7种不同的单糖组分。利用凝胶色谱法测定了多糖的分子量。 第二部分是对从以链霉菌表达的人Ⅰ型可溶性白细胞介素-1受体建立拮抗剂筛选模型中筛选到的真菌2205的代谢产物的深入研究。利用筛选模型进行活性跟踪，对2205的发酵液进行了提取、分离、纯化，最终得到具有拮抗剂活性的2205A。通过元素分析、紫外光谱、红外光谱、质谱和核磁共振谱鉴定2205A的分子式和结构式。2205A为一已知化合物Brefeldin A，但从白细胞介素-1受体拮抗剂模型筛选出来为首次报道。药理实验证明该化合物在急性炎症方面表现良好的抑制作用。MTT法表明2205A对一些肿瘤细胞具有杀伤作用。按照前药理论，对2205A进行了一步化学结构改造得到BFA-SR，这为今后2205A的进一步的开发提出了很好的思路。