【摘 要】
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该论文从核苷类药物的作用特点出发,利用核苷类似物的结构与正常核苷相似,被病毒误用,干扰病毒分子的自我复制而起作用,设计并合成了异核苷及异碳核苷类化合物.论文内容主要
【出 处】
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北京医科大学 北京大学医学部 北京大学
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该论文从核苷类药物的作用特点出发,利用核苷类似物的结构与正常核苷相似,被病毒误用,干扰病毒分子的自我复制而起作用,设计并合成了异核苷及异碳核苷类化合物.论文内容主要包括;5-取代的1,2,4-氧杂二唑异碳核苷的合成,分别从D-木糖和D-葡萄糖出发合成了相应的5-三氟甲基、甲基、乙基和苯基-1,2,4-氧杂二唑的α-和β-甲苷.通过X-射线衍射和二维核磁共振方法确定了氰基加成产物的绝对构型.并对其中部分反应的条件进行了考察.对发生异常的脱苯甲酰反应的机理进行了研究,分离出了关键中间体,并通过X-射线衍射分析确定其结构,从而推测邻基参与,及分子内取代的反应机理,并通过没有邻位取代苯甲酰基的原料进行对照反应,对推测的反应机理提出了有利的证据.此外还通过环氧化合物合成了异核苷3-(R)-IsodU,及异碳苷类化合物.合成的新化合物分别通过了<1>HNMR、<13>CNMR、<19>FNMR、MS、元素分析或高分辩质谱,测定了它们的熔点、和旋光值.并通过X-射线衍射分析或二维核磁共振方法确定了绝对构型.所合成的化合物已进行了部分体外筛选.
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