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白藜芦醇是一种植物抗毒素，主要来源于葡萄、虎杖、花生和桑葚等植物。它具有广泛的药理活性，如抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒和心血管保护等，其中对其抗肿瘤活性的研究是目前的研究热点之一。但同时白藜芦醇存在着作用靶点多、生物利用度低和稳定性差等缺点，因此研究者们正在努力寻找结构性多样、选择性好和高效低毒的新型白藜芦醇类衍生物。本文以白藜芦醇衍生物(E)-2,4-二甲氧基-6-(4-甲氧基苯乙烯基)苯甲醛的结构为基础，设计和合成了两个系列共64个新型白藜芦醇丙烯酰胺类和甲酰胺类衍生物。所选合成路线操作简便、原料易得，收率较高，并且所有化合物的结构经过1HNMR、13CNMR、MS和元素分析等表征确定。通过MTT法测定了白藜芦醇丙烯酰胺类衍生物对人乳腺癌MCF-7细胞株、肺腺癌A549细胞株和小鼠黑色素瘤B16-F10细胞株的抗增殖活性，结果显示这类化合物对这三种肿瘤细胞均表现出良好的抗增殖活性，其中化合物a3的活性最好，它对MCF-7、A549和B16-F10肿瘤细胞株的IC50值分别为1.33、1.88和2.08μM。另外，测定了白藜芦醇甲酰胺类衍生物对人肝癌Smmc7721细胞株和胃癌SGC7901细胞株的抗增殖活性，结果显示这类化合物对这两种肿瘤细胞均表现出良好的抗增殖活性，并强于阳性对照5-氟尿嘧啶。其中，化合物d21的活性最好，它对Smmc7721和SGC7901肿瘤细胞株的IC50值分别为7.68和6.16μM。根据化合物的抗肿瘤活性评价结果，初步讨论了这两类白藜芦醇酰胺类衍生物的构效关系，为后期寻找活性更好的抗肿瘤先导化合物提供了一定的基础。