光动力学疗法可用于治疗多种肿瘤，在所涉及的光敏剂中，酞菁衍生物受到了较为广泛的关注。由于不对称酞菁衍生物存在异构体现象，合成特定的、单一的非对称酞菁衍生物一直是个难题。我们通过固相合成法，首先合成单羧基取代酞菁锌，并在此基础上通过结合不同的靶向基团-多肽，旨在寻找新型高效的具有靶向性的光敏剂。本论文的研究工作之一是合成酞菁锌-五聚赖氨酸偶合物，并进行相关抗肿瘤光动力学活性研究。该水溶性阳离子光敏剂可大量且高纯度制备，其单线态氧量子产率可与未取代的酞菁锌相媲美。与带负电荷的酞菁锌衍生物相比较，酞菁锌-五聚赖氨酸偶合物显示出其较高水平的对肿瘤细胞的摄取以及对肿瘤细胞相应较强的光毒性(高达20倍)。在S180荷瘤小鼠的相关药代动力学研究和光动力学研究结果显示，该偶合物具有较高的肿瘤与皮肤的滞留浓度比，并具有显著的抗肿瘤作用。这些研究结果不但证明了赖氨酸残基作为靶向基团的可行性，而且还提供了通过改变赖氨酸残基数目来达到光敏剂结构的多样性、并开展相关构效关系研究的可能性。　　 由于尿激酶型纤溶酶原激活物(即尿激酶)是肿瘤疾病的一个潜在治疗靶标，本论文以小鼠肿瘤为模型，在以小鼠尿激酶为诱饵，通过噬菌体展示肽库筛选出的以二硫键相连的多肽mupain-1(其多肽序列为CPAYSRYLDC)为基础，人工化学合成了一系列可竞争抑制小鼠尿激酶的多肽。这些多肽通过抑制尿激酶活性而抑制了尿激酶与其天然底物纤溶酶原的结合。通过对所合成的这一系列尿激酶多肽抑制剂进行相关抑制常数的测定，筛选出具有高亲和力的尿激酶抑制剂。这些所筛选出来的尿激酶多肽抑制剂，也将是很有前景的肿瘤细胞靶向基团。研究这些多肽抑制剂的构效关系可为抑制剂与尿激酶间相互作用提供新信息，也为新抑制剂的设计提供思路。