目的：系统研究雌二醇/左炔诺孕酮透皮控释贴片的处方及制备工艺，建立完善的质量控制和评价标准，保证产品的安全有效。 方法：本研究的雌二醇/左炔诺孕酮透皮控释贴片采用骨架型透皮控释系统。通过正交试验方法筛选，确定了本品的最佳处方及制备工艺。采用HPLC法测定贴片中的雌二醇和左炔诺孕酮的含量和释放度。对线性关系、精密度、溶液稳定性、均一性、准确度、均匀度进行了全面考察。色谱条件为色谱柱：Bonchrom C18(150 mm×4.6 mm，5μm)；流动相：水—乙腈(3：5)，检测波长：230 nm；流速：1.0 mL·min-1；进样量：20μL：柱温：室温。同时对释放介质和重要参数进行了优选。采用薄层色谱法对雌二醇和左炔诺孕酮进行了鉴别，并建立了雌二醇荧光显色的鉴别方法。另外，对贴片的长度和宽度、面积差异、重量差异、耐热性、黏附力(初粘力、持粘力、剥离强度)等指标进行了考察并建立了检测方法。 结果：最佳处方组成为(W/W)：雌二醇0.628％，左炔诺孕酮0.199％，液体石蜡1.36％，月桂氮卓酮0.100％，乙酸乙酯72.80％，丙烯酸压敏胶25.00％。三批样品雌二醇和左炔诺孕酮含量在98.5％～100.8％，含量均匀度A+1.80S在3.38～6.70，含量测定准确度RSD为1.25％～1.74％，含量测定精密度RSD为0.88％～1.12％，含量测定线性R值在0.9990～0.9995，三批样品雌二醇和左炔诺孕酮释放度检查均符合标准，均匀释放。 结论：经体外透皮给药试验、体外释放度试验、含量测定结果表明，制备的贴片含量均匀、黏附力良好、药物稳定持续释放达7天之久。稳定性试验表明，贴片生产工艺可行、质量稳定，可控性好。每日释放雌二醇0.045mg和左炔诺孕酮0.015mg。