【摘 要】
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目的寻找抗惊厥作用较好,毒性较低的抗癫痫药物。方法以2-氨基-5-硝基酚作为起始物与2-氯乙酰氯反应得到7-硝基-2H-苯并[b][1,4]氧嗪-3（4H）-酮（化合物2）,在铁粉盐酸条件下还原得
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目的寻找抗惊厥作用较好,毒性较低的抗癫痫药物。方法以2-氨基-5-硝基酚作为起始物与2-氯乙酰氯反应得到7-硝基-2H-苯并[b][1,4]氧嗪-3（4H）-酮（化合物2）,在铁粉盐酸条件下还原得到7-氨基-2H-苯并[b][1,4]氧嗪-3（4H）-酮（化合物3）.在室温条件下,通过化合物3与相应的苯甲醛的在甲醇溶剂中的缩合,得到的西弗碱再被NaBH4还原得到目标化合物4a-4n.化合物3直接与苯甲酰氯反应得到化合物5,化合物4b与硫酸二甲酯在不同条件反应得到化合物6,7.采用小鼠最大电惊厥实验（MES）测定化合物的抗惊厥活性,采用旋转法测定其神经毒性（Tox.）.对化合物4b进行了抗戊四唑（sc-PTZ）.异烟肼和士的宁所致惊厥实验。结果与结论合成了17个未见文献报道的新化合物,结构经核磁共振谱、质谱、红外光谱确证。药理实验结果表明7-（4-氟苄氨基）-2H-苯并[b][1,4]氧嗪-3（4H）-酮4b表现出了较强的抗惊厥活性,半数有效量EG50值为31.7mg/kg,保护指数PI值(PI=TD50/ED50)为7.2.
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