甲氨基阿维菌素苯甲酸盐聚乳酸微球及其悬浮剂的制备与研究

来源 :福建农林大学 | 被引量 : 2次 | 上传用户:zhangnnnnnn
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本文以甲胺基阿维菌素苯甲酸盐为芯材,以生物可降解材料聚乳酸为壁材,水相体积比、反应温度、聚乳酸浓度及芯壁材比值七个方面考察其对甲维盐微球质量的影响,运用差适量热法对甲维盐载药微球进行鉴定,同时对甲维盐微球的缓释性进行了研究。实验结果表明:有机溶媒为二氯甲烷,乳化速度为4000r/min,乳化剂为2.0%的阿拉伯胶,油水相体积比为1:20制备的甲维盐微球质量较好;当乳化速度逐渐增加时,微球的平均粒径成下降趋势,在4000r/min时达到最低的16.15μm;随着乳化剂阿拉伯胶的浓度的增加,微球的平均粒径逐渐减小,当浓度达到2.0%时,平均粒径为15.13μm;当油水相体积比逐渐增大时,微球的平均粒径逐渐降低,在1:20时达到最低的1016μm;当反应温度逐渐增大时,微球的平均粒径逐渐增大,主要是因为二氯甲烷挥发速度的加快,微球的聚凝现象加重,导致其粒径增大,当反应温度达到20℃时,载药量为最高的19.23%±0.42%,包封率达到最高的97.5%±2.03%;当聚乳酸浓度增加时,微球的平均粒径逐渐增大,载药量在150mg/ml时达到最高的17.17%±0.73%,包封率达到最高的85.85%±3.65%;当芯壁材比值增大时,微球的平均粒径呈现不规则变化,当芯壁材比值达到1:2时,微球载药量达到最高的18.65%±0.49%,当芯壁材比值为1:4时,包封率达到最高的97.13+7.33%。差适量热实验结果表明甲维盐原药能够和聚乳酸有机地结合为一体;甲维盐微球的释药性研究发现,微球具有明显的缓释效果。之后在最佳的工艺参数下制备了甲维盐微球,并将其配制成3.0%微球悬浮剂,考察了润湿分散剂、增稠剂及防冻剂对微球悬浮剂的影响,当分散剂A的用量3.0%、分散剂B的用量为3.0%,增稠剂硅酸铝镁的用量为2.5%,防冻剂乙二醇的用量为4.0%时,甲维盐微球悬浮剂的性能最佳。最后以3%甲维盐乳油作为对照,进行了甲维盐聚乳酸微球悬浮剂对小菜蛾幼虫的室内独立测定,结果表明:甲维盐微球悬浮剂的LC5o为0.103mg/L,高于3%甲维盐乳油的LC50(0.072mg/L),聚乳酸微球中的甲维盐原药并完全释放。
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