【摘 要】
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在各种含氮杂环中,喹喔啉酮是已知的具有多种生物活性的化合物之一,尤其是3-取代的喹喔啉酮作为一种重要的药效团有着非常有趣的物理和化学性质以及多种生物活性,如抗菌、抗炎和抗病毒等。因此,构建3-取代的喹喔啉酮衍生物吸引了越来越多化学家们的广泛关注。本论文主要研究了铜催化和光催化下喹喔啉酮衍生物的C-3胺基化方法。主要内容如下:1.铜催化下喹喔啉酮衍生物的C-3胺基化方法研究以N-甲基喹喔啉酮和吡唑的
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在各种含氮杂环中,喹喔啉酮是已知的具有多种生物活性的化合物之一,尤其是3-取代的喹喔啉酮作为一种重要的药效团有着非常有趣的物理和化学性质以及多种生物活性,如抗菌、抗炎和抗病毒等。因此,构建3-取代的喹喔啉酮衍生物吸引了越来越多化学家们的广泛关注。本论文主要研究了铜催化和光催化下喹喔啉酮衍生物的C-3胺基化方法。主要内容如下:1.铜催化下喹喔啉酮衍生物的C-3胺基化方法研究以N-甲基喹喔啉酮和吡唑的反应为模板反应,通过对氧化剂、催化剂、溶剂、温度、底物的当量比和保护气体等条件的优化,得到了该反应的最佳条件:N-甲基喹喔啉酮为1.0当量（0.2 mmol）,吡唑为1.5当量,Selectfluor为氧化剂1.5当量,10 mol%的Cu（OAc）2为催化剂,CH3CN为反应溶剂,在40℃,空气氛围中反应4小时。在最佳反应条件下,研究了取代的喹喔啉酮及吡唑类化合物的适用范围,以中等至良好的收率合成了一系列3-胺基喹喔啉酮类化合物（图式1）。该方法反应时间短,效率高,操作简单且易于放大,为C-3胺基化的喹喔啉酮衍生物的合成提供了一个新的策略。2.光催化下喹喔啉酮类化合物的C-3氨基化方法研究以N-甲基喹喔啉酮和TMSN3为起始原料,Ir[dF（CF3）ppy]2（dtbbpy）PF6为光催化剂,三氟乙酸（TFA）为添加剂,1,2-二氯乙烷为反应溶剂,蓝光照射下,室温反应12小时,在喹喔啉酮类化合物的C-3位成功的引入-NH2基团,合成了一系列3-氨基喹喔啉酮类化合物（图式2）。此方法具有原料易得,条件温和,环境友好,易于纯化等优点。此外,该方法是对现有的3-氨基喹喔啉酮类化合物合成方法的有益补充。
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